易優(yōu)瑞康(多西他賽注射液)

甲磺酸伊馬替尼片

希存主要成份為多西他賽。

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。

北京東方協(xié)和醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

Novartis Pharma Produktions Gm

國藥準(zhǔn)字H20050879

H20150112

1.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

希存只能用于靜脈滴注。治療前均必須口服糖皮質(zhì)激素類。推薦劑量為70-75mg/m2，靜脈滴注一小時，每三周一次。根據(jù)計算病人所用藥量，用注射器吸取所需劑量，稀釋到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，輕輕搖動，混合均勻，最終濃度不超過0.74mg/ml。

開始劑量 ：對慢性粒細(xì)胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為60...

以下患者禁用：1對多西他賽或吐溫-80有嚴(yán)重過敏史的病人；2白細(xì)胞數(shù)目小于1500個/mm3的病人。3肝功能有嚴(yán)重?fù)p害的病人。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

【不良反應(yīng)】1骨髓抑制，中性粒細(xì)胞減少是最常見的副反應(yīng)而且通常較嚴(yán)重（低于500個/mm3）可逆轉(zhuǎn)且不蓄積。2過敏反應(yīng)：部分病例可發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，其特征為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注并立即治療后病人可恢復(fù)正常。部分病例也可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)。如臉紅，伴有或不伴有搔癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、藥物熱或寒戰(zhàn)。3皮膚反應(yīng)常表現(xiàn)為紅斑，主要見于手、足，也可發(fā)生在臂部，臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有搔癢。皮疹后出現(xiàn)脫皮則極少發(fā)生。可能會發(fā)生指（趾）甲病變。

1多西他賽必須在有癌癥化療藥物應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。由于可能發(fā)生較嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，應(yīng)具備相應(yīng)的急救設(shè)施，注射期間建議密切監(jiān)測指標(biāo)。2在肝功能異常患者，使用本品高劑量治療患者和即往接受帕類藥物治療的非小細(xì)胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達(dá)100mg/m3時，與治療相關(guān)的死亡的發(fā)生率會增加。3所有病人在接受多西他賽治療前需預(yù)服藥物以減輕體液潴留的發(fā)生，預(yù)服藥物只包括糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每日16mg，服用4-5天。4中性粒細(xì)胞減少是最常見的副反應(yīng)。多西他賽治療期間應(yīng)經(jīng)常對白細(xì)胞數(shù)目進(jìn)行監(jiān)測。當(dāng)病人中性粒細(xì)胞數(shù)目恢復(fù)至﹥1500個/mm3以上時才能接受多西他賽的治療，多西他賽治療期間如果發(fā)生嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少（﹤500個/mm3并持續(xù)7天或7天以上），在下一個療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發(fā)生，則建議再減低劑量或停止治療。5在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內(nèi)有可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果發(fā)生過敏反應(yīng)的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應(yīng)則不需中止治療。如果發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，如血壓下降超過20mmHg，支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進(jìn)行對癥治療。對已發(fā)生嚴(yán)重不良的反應(yīng)的病人不能再次應(yīng)用多西他賽。6多西他賽治療期間可能發(fā)生外周神經(jīng)毒性。如果反應(yīng)嚴(yán)重，則建議在下一個療程中減低劑量。7如已觀察到的皮膚反應(yīng)有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導(dǎo)致中斷或停止治療。8肝功能有損害的病人：如果血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT和、或AST）起過正常值上限1.5倍，同時伴有堿性磷酸酶起過正常值上限2.5倍，存在發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的高度危險，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥，胃腸道出血，以及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥，感染，血小板減少癥，口炎和乏力。因此，這些病人不應(yīng)使用，并且在基線和每個化療周期要檢測肝功能。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。