注射用頭孢呋辛鈉

司莫司汀膠囊

頭孢呋辛鈉，(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽

主要成份為:司莫司灑。

天津醫(yī)藥集團津康制藥有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20084372

國藥準字H33020804

用于敏感菌所致的以下病癥：1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張癥，細菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其適用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關節(jié)置換手術(shù)中預防感染。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。 2靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。 3靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。2與青霉素有交叉過敏反應。3據(jù)文獻報導，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。4罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥后癥狀消失。5肌內(nèi)注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應慎用。4由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應用本品時不需調(diào)整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調(diào)整劑量。5腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/分鐘，每日應用本品劑量少于2g時，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除本品的量不多，透析后無需增補劑量。6對診斷的干擾：應用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)皆可升高。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。