甲苯磺酸索拉非尼片

佳迪(醋酸甲地孕酮膠囊)

甲苯磺酸索拉非尼。

本品主要成分為吡喹酮，化學名稱：2-環(huán)己基甲?；?1，2，3，6，7，11b-六氫-4H-吡嗪并[2，1-α]異喹啉-4-酮，分子式：C19H24N2O2，分子量：312.41。

Bayer Pharma AG

南京臣功制藥股份有限公司

H20160201

國藥準字H19991016

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦...

本品服用須經醫(yī)囑。子宮內膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。各種癌癥病人惡液質及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。對各種癌癥化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程后一周）。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數目分別占不良事件總數的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。

與其它孕酮類藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應，是由于體內脂肪和體細胞體積增加所致，而不一定伴有液體潴留。對于晚期癌癥惡病質及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現(xiàn)象罕見報道，包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為1～2%。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

建議在索拉非尼治療頭６周內每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎?；顒有愿腥荆òㄕ婢腥净虿《靖腥荆┗颊咴趹盟骼悄崆耙讼冗M行相關治療。曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應慎用索拉非尼。

對接受本品治療的患者應進行常規(guī)的密切監(jiān)測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。