酮洛芬緩釋膠囊

非布司他片

本品主要成分為酮洛芬

本品活性成份為非布司他。化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

河北三九愛德福藥業(yè)有限公司

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

國藥準字H20045742

國藥準字H20130009

本品用于各種關節(jié)炎:類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎、痛風等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術后痛等。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

成人口服:每次75mg-1ｏ0mg，每日二次或一次ｏ.2g(1粒)，一日1次。每日最大劑量不超過ｏ.2g(1粒)。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

1.對本品或其他非甾體抗炎藥有過敏者禁用。 2.有活動性消化性潰瘍者禁用。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據(jù)國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

1.以胃腸道反應為主,如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等,嚴重者出現(xiàn)胃潰瘍、出血甚至穿孔。 2.其次有水潴留(體重增加快、尿量減少、面部水腫等)。過敏性皮炎、口腔炎、耳鳴、精神抑郁、頭暈、嗜睡、視力模糊等亦可出現(xiàn)。 3.其他如心律不齊、血壓升高、心悸、幻覺、偏頭痛、聽力下降、四肢麻木、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、鼻衄、肝酶上升、間質性腎炎、腎功能下降、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

1.交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。 2.有下列情況者應慎用: (1)哮喘，用藥后可加重。 (2)心功能不全、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫。 (3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)，用藥后出血時間延長，出血傾向加重。 (4)有消化性潰瘍病史者，應用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍。 (5)腎功能不全者用藥后腎功能不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭。 (6)本品用于肝硬變患者尤應慎重，因血中游離的藥物濃度可升高，必要時可用最小有效量，并應密切監(jiān)測。 3.本品治療關節(jié)炎，用藥幾天至1周見效，達最大療效需連續(xù)用藥2～3周。 4.腎功能低下者用量應減少33%～50%。 5.為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯后服用。對急需止痛患者，可于進食前30分鐘或進食后2小時服藥。 6.長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。 7.診斷的干擾: (1)由于本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒。 (2)本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低。 (3)本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉氨酶升高。 (4)由于本品在尿中代謝產(chǎn)物的干擾，可影響尿17一羥皮質類固醇(17一OHCS)的測定結果。

痛風發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發(fā)作，無需中止非布司他治療。應根據(jù)患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該