鹽酸替羅非班氯化鈉注射液

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20183440

功能主治：與肝素聯(lián)用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心梗，也適用于冠脈缺血綜合征患者進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息	鹽酸替羅非班氯化鈉注射液	恩替卡韋片
主要成分	鹽酸替羅非班TirofibanHCl	本品主要成份為恩替卡韋。
生產(chǎn)企業(yè)	石藥集團(tuán)恩必普藥業(yè)有限公司	齊魯制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國(guó)藥準(zhǔn)字H20183440	國(guó)藥準(zhǔn)字H20203225
說(shuō)明
作用與功效	與肝素聯(lián)用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心梗，也適用于冠脈缺血綜合征患者進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。	恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。
用法用量	不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心梗起始靜滴速率為0.4ug/kg/分，30分鐘后繼續(xù)以0.1ug/kg/分的速率維持滴注。可根據(jù)患者體重調(diào)整劑量。與肝素聯(lián)用一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)起始劑量為10ug/kg，在3分鐘內(nèi)靜脈推注完畢，而后以0.15ug/kg/分的速率維持滴注36小時(shí)?？筛鶕?jù)患者體重調(diào)整劑量。肌酐清除率<30mL/分者劑量應(yīng)減少50%。	患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋。恩替卡韋應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應(yīng)該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應(yīng)該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應(yīng)該仔細(xì)考慮個(gè)體患者的需要，并參考現(xiàn)行兒童治療指南，包括有價(jià)值的基線組織學(xué)信息。連續(xù)治療的長(zhǎng)期病毒學(xué)抑制獲益必須權(quán)衡延長(zhǎng)治療的風(fēng)險(xiǎn),包括耐藥乙型肝炎病毒的出現(xiàn)。HBeAg陽(yáng)性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應(yīng)該至少持續(xù)6個(gè)月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續(xù)12個(gè)月。兒童患者的治療持續(xù)時(shí)間:尚不清楚最佳治療持續(xù)時(shí)間。按照現(xiàn)行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽(yáng)性患者的治療應(yīng)該持續(xù)至達(dá)到HBVDNA不可測(cè)水平和HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換(至少間隔3-6個(gè)月的2次連續(xù)血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽(yáng)性)后至少1
副作用	鹽酸替羅非班禁用于對(duì)其任何成分過(guò)敏的患者。由于抑制血小板聚集可增加出血的危險(xiǎn)，所以鹽酸替羅非班禁用于有活動(dòng)性內(nèi)出血、顱內(nèi)出血史、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形及動(dòng)脈瘤的患者;也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現(xiàn)血小板減少的患者。	1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關(guān)的常見不同程度不良反應(yīng)為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發(fā)作也有報(bào)告(見【注意事項(xiàng)】和c.選擇性不良反應(yīng)的描述)。其余詳見內(nèi)部說(shuō)明書。
禁忌
藥理作用	1.根據(jù)文獻(xiàn)資料，本品與肝素和阿司匹林聯(lián)合治療時(shí)，與藥物有關(guān)的最常見不良事件是出血(研究者的報(bào)告通常是滲出或輕度出血)。(1)+除有禁忌癥外，病人均接受阿司匹林治療。+血紅蛋白下降大于50g/L，伴或不伴有一個(gè)確定部位的出血、顱內(nèi)出血或心包填塞。(2)§血紅蛋白下降30g/L，伴有已知部位的出血、自發(fā)性肉眼血尿、嘔血或咯血。(3)在PRISM-PLUS研究中鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組或?qū)φ战M(接受肝素治療)均未報(bào)告有顱內(nèi)出血。在RESTORE研究中顱內(nèi)出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組為0.1%，而對(duì)照組(接受肝素治療)為0.3%。在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和對(duì)照組分別為0.0%和0.1%。在RESTORE研究中，腹膜后出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和對(duì)照組分別為0.6%和0.3%。(4)接受鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療或肝素單獨(dú)治療的女性和老年患者分別較男性和年輕患者有較高的出血并發(fā)癥。不考慮年齡和性別因素，接受鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療的患者與肝素單獨(dú)治療的患者相比，其出血的危險(xiǎn)性增加相似。對(duì)這些人群不需調(diào)整劑量(參見用法用量，其他病人)。(5)接受鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療的患者較對(duì)照組更易出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)下降。這種下降在中斷鹽酸替羅非班治療后可逆轉(zhuǎn)。血小板下降到小于90，000mm3的患者百分比為1.5%。血小板下降到小于50，000mm3患者百分比為0.3%。血小板下降見于無(wú)血小板減少癥病史并再次使用血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑的病人。(6)在鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療組最常見的(發(fā)生率大于1%)與藥物相關(guān)的非出血性不良反應(yīng)有惡心(1.7%)、發(fā)熱(1.5%)和頭痛(1.1%);在對(duì)照組中它們的發(fā)生率分別為1.4%、1.1%和1.2%。(7)在臨床研究中，不良事件的發(fā)生率在不同的種族、有無(wú)高血壓、糖尿病或高膽固醇血癥的患者中通常是相似的。(8)非出血性不良事件的總發(fā)生率在女性患者(與男性患者相比)和老年患者(與年輕患者相比)中較高。但是，這些患者的非出血性不良事件的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和肝素單獨(dú)治療組是相似的(參見上述的出血性事件)。
注意事項(xiàng)	鹽酸替羅非班應(yīng)慎用于下列病人：1.近期(1年內(nèi))出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血。2.已知的凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少病史。3.血小板計(jì)數(shù)小于150，000/mm3。4.1年內(nèi)的腦血管病史。5.1個(gè)月內(nèi)的大的外科手術(shù)或嚴(yán)重軀體創(chuàng)傷史。6.近期硬膜外的手術(shù)。7.病史、癥狀或檢查結(jié)果為壁間動(dòng)脈瘤。8.嚴(yán)重的未控制的高血壓(收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg)。9.急性心包炎。10.出血性視網(wǎng)膜病。11.慢性血液透析。12.出血的預(yù)防。因?yàn)辂}酸替羅非班抑制血小板聚集，所以與其它影響止血的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。鹽酸替羅非班與溶栓藥物聯(lián)用的安全性尚未確定。鹽酸替羅非班治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)病人有無(wú)潛在的出血。當(dāng)出血需要治療時(shí)，應(yīng)考慮停止使用鹽酸替羅非班。也要考慮是否需要輸血。13.曾有報(bào)道發(fā)生致命性出血(見不良反應(yīng))。股動(dòng)脈穿刺部位：鹽酸替羅非班可輕度增加出血的發(fā)生率，特別是在股動(dòng)脈鞘管穿刺部位。當(dāng)要進(jìn)行血管穿刺時(shí)要注意確保只穿刺股動(dòng)脈的前壁，避免用Seldinger(穿透)技術(shù)使鞘管進(jìn)入。鞘管拔出后要注意正確止血并密切觀察。實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：在鹽酸替羅非班治療前、推注或負(fù)荷輸注后6小時(shí)內(nèi)以及治療期間至少每天要監(jiān)測(cè)血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白和血球壓積(如果證實(shí)有顯著下降需更頻繁)。在原先接受過(guò)血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑的病人應(yīng)當(dāng)考慮盡早監(jiān)測(cè)血小板計(jì)數(shù)。如果病人的血小板計(jì)數(shù)下降到小于90，000/mm3，則需要再進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)以排除假性血小板減少。如果已證實(shí)有血小板減少，則須停用鹽酸替羅非班和肝素，并進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)和治療。此外，在治療前應(yīng)測(cè)定活化部分凝血酶原時(shí)間(APTT)，并且應(yīng)當(dāng)反復(fù)測(cè)定APTT仔細(xì)監(jiān)測(cè)肝素的抗凝效應(yīng)并據(jù)此調(diào)整劑量(見用法用量)。有可能發(fā)生潛在致命性出血，特別是肝素與影響止血的其它產(chǎn)品如血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑聯(lián)用時(shí)尤其可能。14.嚴(yán)重腎功能不全。在臨床研究中，已證明有嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率小于30ml/mi	1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監(jiān)測(cè)腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。