立將(二甲雙胍格列本脲片(I))

鹽酸吡格列酮口腔崩解片

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含鹽酸二甲雙胍250mg，格列本脲1.25mg。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

山東益健藥業(yè)有限公司

廣東逸舒制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041562

國藥準(zhǔn)字H20080303

1.用于單純飲食控制和／或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人。2.可作為單用磺

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

請?jiān)卺t(yī)生的指導(dǎo)下用藥。對初次治療患者，成人：初始劑量為每次一片，每天一至二次，餐時(shí)服用；或遵醫(yī)囑。兒童：使用及服用劑量必須由醫(yī)生決定。對應(yīng)用本品前使用磺酰脲類降糖藥或二甲雙胍的患者，成人：初始量劑為每次二片，每天二次，早晚飯服用；或遵醫(yī)囑。兒童：使用及服用劑量必須由醫(yī)院決定。

本品為口腔崩解片，使用時(shí)將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動(dòng)作入胃起效。鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1c評價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評價(jià)長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1c反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長（3個(gè)月），以評價(jià)HbA1c的改變。

以下患者禁用：1.腎臟疾病或腎功能不全(男性：血清肌酐≥1.5mg/dl；女性：血清肌酐≥1.4mg/dlo或肌酐清除率異常)，由心源性性休克、心肌梗塞、敗血癥引起的腎功能不全。2.需藥物治療的充血性心衰。3.對，二甲雙胍或格列本脲過敏者。4.急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病性的酮癥酸中毒。5.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。6.I型糖尿病患者。

鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成分過敏的病人。

1.胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適、口中有金屬味。2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。3.乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。4.少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。5.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療.在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久.表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克，15毫克，30毫克，45毫克，1次/日），安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型.表-1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中報(bào)道率達(dá)到5%的不良反應(yīng)（病人百分比）鹽酸吡格列酮與磺脲（N=373），二甲雙胍（N=168）或胰島素（N=379例）合用時(shí)，臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時(shí)，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）.由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿.與磺脲或胰島素合用時(shí)，曾有病人出現(xiàn)輕至中度的低血糖.與一磺脲類藥物合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%.與胰島素合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%（參見[注意事項(xiàng)]，一般，低血糖癥）。

1.低血糖：本品可能引起低血糖，當(dāng)熱量攝取不足、劇烈運(yùn)動(dòng)沒有及時(shí)補(bǔ)充熱量，同時(shí)使用其他降糖藥或乙醇時(shí)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加。腎或肝功能不全可升高格列本脲和鹽酸二甲雙胍的血藥濃度，而肝腎功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險(xiǎn)性。2.服用二甲雙胍格列本脲膠囊期間患者應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進(jìn)行眼科檢查等。鹽酸二甲雙胍主要經(jīng)腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能損害的程度而增加。3.慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物。4.避免過量飲酒。5.肝功能不全者不宜用。6.適量補(bǔ)充體內(nèi)VitB12。7.II型糖尿病患者在服用二甲雙胍格列本脲膠囊期間發(fā)現(xiàn)一些臨床疾病(特別是迷走神經(jīng)疾病)應(yīng)立即檢查是否是酮癥酸中毒或乳酸酸中毒，此時(shí)應(yīng)評估血漿電解質(zhì)、酮類、血糖水平是否正常，若出現(xiàn)血漿PH值下降或血中乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段進(jìn)行糾正。

1.鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。3.排卵：本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。4.雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對生育能力影響章節(jié))，但此改變的。