克拉霉素緩釋片

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：克拉霉素緩釋片

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20052746

生產(chǎn)企業(yè)：萊陽市江波制藥有限責(zé)任公司

功能主治：克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 克拉霉素。

【功能主治】：: 克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：

【用法用量】：: 口服，成人常用推薦劑量為每次0.5g（1粒），每日一次。餐中服用。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。更為嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可增至每日一次，每次1.0g（2粒）。治療周期通常為7～14天。

【藥品相互作用】：: 1.克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？死顾乜膳c細(xì)菌核糖體5OS亞基結(jié)合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外，其對(duì)標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性，對(duì)多種需氧和厭氧的革蘭陽性或革蘭陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對(duì)數(shù)稀釋濃度。 2.體外藥效學(xué)研究結(jié)果表明，克拉霉素能抑制嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎支原體，殺滅幽門螺桿菌，其中性條件下的活性強(qiáng)于酸性條件下。體內(nèi)外數(shù)據(jù)表明，它對(duì)分支桿菌的臨床作用顯著。體內(nèi)數(shù)據(jù)顯示，腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭陰性菌對(duì)克拉霉素不敏感。 3.體外藥效學(xué)研究和臨床觀察資料均證實(shí)克拉霉素對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性，對(duì)其引起的感染有效：革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌和單核細(xì)胞增多性李斯特菌。 (1)革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克菌，淋球菌，嗜肺性軍團(tuán)菌。 (2)其它：肺炎支原體，肺炎衣原體。 (3)分枝桿菌：麻風(fēng)分枝桿菌，堪薩斯分枝桿菌，海龜分枝桿菌，偶發(fā)分枝桿菌，鳥型分枝桿菌和胞內(nèi)分枝桿菌。 4.β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性。 5.注意：大多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對(duì)克拉霉素均有耐藥性。 6.螺桿菌：幽門螺桿菌。104名病人于治療前分離、培養(yǎng)幽門螺桿菌后，經(jīng)MIC水平的克拉霉素治療，其中，4名有耐藥菌株，2名有中度易感菌株，98名有易感菌株。 7.體外藥效學(xué)研究證實(shí)克拉霉素對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性，但由于缺乏足夠的臨床試驗(yàn)，其用于臨床感染治療的安全性和有效性有待確定： (1)需氧革蘭陽性菌：無乳鏈球菌，鏈球菌(C、F、G族)，草綠色鏈球菌。 (2)需氧革蘭陰性菌：百日咳博代氏菌，多重巴斯德菌。 (3)厭氧革蘭陽性菌：梭菌屬,尼日爾胨球菌，痤瘡丙酸桿菌。 (4)厭氧革蘭陰性菌：黑色素原擬桿菌。 (5)螺旋菌：伯氏疏螺旋體，蒼白球密螺旋體。 (6)彎曲桿菌：空腸彎曲桿菌。 8.克拉霉素在人類和其它靈長類動(dòng)物體內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素，代謝物對(duì)多數(shù)微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4，但對(duì)副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。在體外或體內(nèi)，對(duì)流感嗜血桿菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。在多個(gè)動(dòng)物感染模型中發(fā)現(xiàn)，克拉霉素的活性是紅霉素的2-10倍。例如，在小鼠全身感染、小鼠皮下膿腫和由鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的小鼠呼吸道感染中，克拉霉素的活性均較紅霉素高，在豚鼠軍團(tuán)菌感染中更顯著，即克拉霉素腹腔給藥劑量為1.6mg/kg/天，比紅霉素50mg/kg/天更有效。 9.分別進(jìn)行了小鼠、大鼠、狗和猴單劑量和6個(gè)月口服克拉霉素的毒性研究實(shí)驗(yàn)。 (1)在小鼠和大鼠的急性毒性研究中，單劑量為5g/kg時(shí)，大鼠死亡一只。故半數(shù)致死量高于5g/kg，此為最高可行給藥劑量。 (2)靈長類動(dòng)物在劑量為0.1g/kg/天，給藥14天和劑量為35mg/kg/天，給藥一個(gè)月時(shí)無毒副作用。同樣，大鼠在劑量為75mg/kg/天，給藥一個(gè)月，35mg/kg/天，給藥三個(gè)月或8mg/kg/天，給藥六個(gè)月時(shí)無毒副作用。狗對(duì)克拉霉素較敏感，無毒副作用的耐受劑量為50mg/kg/天，給藥14天，10mg/kg/天，給藥一直至三個(gè)月或4mg/kg/天，給藥六個(gè)月。 (3)在中毒劑量時(shí)，主要的臨床表征為嘔吐、虛弱、食欲缺乏、體重減輕、流涎、虛脫和好動(dòng)。0.4g/kg/天劑量組，10只猴中有2只在第八天死亡；存活至28天的猴的糞便為黃色脫色狀。 (4)所有物種中，毒性的靶向器官為肝臟。肝毒性表現(xiàn)為磷酸膽堿、丙胺酸和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、γ-谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶和/或乳酸脫氫酶的血清濃度升高。停藥后，這些參數(shù)通常能恢復(fù)或趨于正常。 (5)研究表明，克拉霉素對(duì)其它組織如胃、胸腺及其它淋巴器官和腎的影響不大。治療劑量時(shí)，只有狗出現(xiàn)結(jié)膜充血和流淚。大劑量0.4g/kg/天時(shí)，一些狗和猴出現(xiàn)角膜渾濁和/或水腫。 10.生育能力、傳代和致畸性 (1)對(duì)生育能力和傳代的影響實(shí)驗(yàn)研究表明，日服0.15-0.16g/kg/天劑量對(duì)雄性和雌性大鼠的性欲、生育力、分娩和子代的數(shù)量和發(fā)育無副作用。Wistar(口服)和Sprague-Dawley大鼠(口服和靜注)以及新西蘭白兔和獼猴的致畸性實(shí)驗(yàn)均未能發(fā)現(xiàn)克拉霉素有任何致畸作用。僅在Sprague-Dawley大鼠的一次附加實(shí)驗(yàn)中出現(xiàn)過少見且無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的心血管異常(6%)，這主要是由于群體內(nèi)基因自然表達(dá)的改變。對(duì)小鼠的兩項(xiàng)研究也表明，70倍于人日常臨床劑量(0.5g，日服二次)時(shí)，出現(xiàn)上腭分裂現(xiàn)象(3%-30%)，但35倍于人最大日服臨床劑量時(shí)，無此現(xiàn)象，這一結(jié)果提示，其為母子毒性而非致畸性。 (2)懷孕20天后，給予猴10倍于人日常臨床較高劑量(0.5g，日服二次)的克拉霉素，會(huì)導(dǎo)致流產(chǎn)。這主要是由極高劑量的藥物毒性所致。在一項(xiàng)補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)中，給予猴2.5-5倍于最大日常劑量的克拉霉素，沒有危及胚胎。 (3)小鼠支配致死實(shí)驗(yàn)(1g/kg/天劑量，約70倍于人最大日服臨床劑量)中，致突變結(jié)果為陰性，而且，大鼠Ⅰ期實(shí)驗(yàn)中，0.5g/kg/天劑量(約35倍于人最大日服臨床劑量)給藥80天，未發(fā)現(xiàn)雄性大鼠因長期服用高劑量克拉霉素出現(xiàn)性功能損傷。 11.為評(píng)價(jià)克拉霉素的致突變能力，進(jìn)行了非活性和大鼠肝微粒體活性實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)(Ames實(shí)驗(yàn))。結(jié)果表明，藥物濃度為每碟25mcg或更低時(shí)，無致突變能力。濃度為50mcg時(shí)，對(duì)所有實(shí)驗(yàn)菌株產(chǎn)生毒性