鹽酸二甲雙胍緩釋片

卡博平(阿卡波糖片)

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。 化學名稱：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽。 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C4H11N5·HCl 分子量：165.63

本品主要成份為阿卡波糖。

北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責任公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準字H20041986

國藥準字H20153002

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

配合飲食控制，用于：1.糖尿病。2.降低糖耐量減低者的餐后血糖。

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規(guī)定，其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者個體的病情、血...

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量需個體化。一般推薦劑量為：起始劑量為一次50mg（一次1片），一日3次；以后逐漸增加至一次0.1g（一次2片），一日3次。個別情況下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。或遵醫(yī)囑。

本品常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味；有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意，其主要臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙；本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細胞性貧血。

1.對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。 2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。 3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合癥、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。 4.嚴重腎功能損害(肌酐清除率[25ml/分)的患者禁用。

兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：老年患者（65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的機制是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。 與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨應(yīng)用時一般不引起低血糖。 文獻報道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。 如果不遵守規(guī)定的飲食控制，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應(yīng)咨詢醫(yī)生以便暫時或長期減小劑量。 極個別病例可能出現(xiàn)諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應(yīng)。 極個別病例觀察到水腫的發(fā)生。極個別病例發(fā)生輕度腸梗阻或腸梗阻。 據(jù)報道在極個別情況可出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發(fā)現(xiàn)個別患者發(fā)生爆發(fā)性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關(guān)還不明確。 在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者，觀察到個別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常（3次超過正常高限，參考注意事項部分）。

1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導(dǎo)致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導(dǎo)致生命危險，因此對服用本品的患者，應(yīng)進行腎功能監(jiān)測同時給藥應(yīng)以最低有效用量為標準，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應(yīng)暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。 2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進食時或餐后服用。 3.1型糖尿病不應(yīng)單獨應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。 4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。 7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應(yīng)盡量避免飲酒。

1.病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。 2.如果病人在服藥4~8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量，平均劑量為一次0.1g,一日3次。 3.個別病人，尤其是在使用大劑量時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此，應(yīng)考慮在用藥的頭6-12個月監(jiān)測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復(fù)正常。 4.本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發(fā)生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。 5.服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。