西咪替丁片

雷貝拉唑鈉腸溶片

本品的主要成份是西咪替丁，N1-甲基-N11-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基弧。

雷貝拉唑鈉。

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成都迪康藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H37020202

國藥準(zhǔn)字H20040715

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。

本品適用于： 1.活動(dòng)性十二指腸潰瘍； 2.良性活動(dòng)性胃潰瘍； 3.伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GORD）； 4.與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍； 5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個(gè)月的藥效尚未進(jìn)行評(píng)估。

本藥須按醫(yī)師處方使用。（1）治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)，一次0.2g～0.4g，一日2-4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前一次服。（2）預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)，一次0.4g，睡前服；（3）腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時(shí)1次。（4）老年患者用量酌減。

本品不能咀嚼或壓碎服用，應(yīng)整片吞服。 1.成年人/老年患者的用藥 A.活動(dòng)性十二...

對(duì)本品過敏者禁用。

1.偶見 (不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%)：光敏性反應(yīng)、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹、蕁麻疹；紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、嗜中性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞減少．ALT、AST、ALP、Y-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應(yīng)。 2.罕見 (不良反應(yīng)發(fā)生率在＜0.1%)：休克、心悸，心動(dòng)過緩、下腹痛、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、眩暈、失眠，困倦．倦怠感、握力低下。四肢乏力、感覺遲鈍、口齒不清、步態(tài)蹣跚、溶血性貧血等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對(duì)于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險(xiǎn)性的前提下方可使用。 2.本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時(shí)，則應(yīng)暫停給嬰兒哺乳。 兒童用藥：目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。 老年用藥：臨床研究表明，未見65歲以上患者與年輕患者在療效與安全性方面有差異，但不排除某些老年患者的敏感性更強(qiáng)。由于本藥主要在肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時(shí)可出現(xiàn)不良反應(yīng)。因此，當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)不良反應(yīng) (參照“不良反應(yīng)”項(xiàng)) 時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎給與，必要時(shí)應(yīng)停

本品的不良反應(yīng)總體上講并不常見，且通常在繼續(xù)用藥后或停藥后消失。1.較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、乏力、頭暈、嗜睡、頭痛和皮疹。2.本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后消失。3.本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。偶見精神紊亂，焦慮不安、抑郁、憂慮、譫妄、幻覺、定向力障礙多見于老年、重病患者，一般停藥后3-4天癥狀消失。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時(shí)，可出現(xiàn)震顫性譫妄，酷似戒酒綜合征；4.本品罕見的不良反應(yīng)有：過敏反應(yīng)、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、間質(zhì)性腎炎、尿潴留、肝臟毒性、胰腺炎。5.極少數(shù)有血白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥，這些人都患有其他嚴(yán)重的疾患，接受已知使血細(xì)胞減少的藥物和治療。血小板減少癥和再生障礙性貧血罕有報(bào)道。偶見血漿中肌酐或血清轉(zhuǎn)氨酶增加。極罕見肝炎。6.使用H2受體阻滯劑極罕見出現(xiàn)心動(dòng)過緩，心動(dòng)過速和心臟阻滯，以及過敏性血管炎的報(bào)道。所有的這些反應(yīng)通常在停藥后消失。

藥理作用：無雷貝拉唑鈉為苯并瞇唑類化合物，是第二代質(zhì)子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+、K+-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品對(duì)膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。 遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變 (Ames) 試驗(yàn)、中國倉鼠卵細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變試驗(yàn)結(jié)果均呈陽性；其去甲基代謝物在實(shí)驗(yàn)中也呈陽性：本品體外倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠徼核試驗(yàn)和體內(nèi)、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑鈉50mg/kg/日 (血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的13倍) 和兔靜脈給予本品50mg/kg/日(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的8倍)，其生育力和生殖行為未見明顯異常，對(duì)動(dòng)物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究，由于動(dòng)物生殖毒性并不總能預(yù)測藥物對(duì)人體的影響，故懷孕期間僅在確實(shí)需要時(shí)才能使用本品。 大鼠在妊娠后期和哺乳期經(jīng)口給予雷貝拉唑鈉0.4g/kg/日，可導(dǎo)致動(dòng)物體重增長減慢。由于許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，且可能對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生毒

1.癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療。2.老年患者由于腎功能減退，對(duì)本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀。3.有藥物過敏史者請(qǐng)遵醫(yī)囑使用。4.診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。5.為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能。6.本品對(duì)骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象。7.本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，可用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。8.在老年患者、慢性肺疾患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，服用H2-受體拮抗劑出現(xiàn)社區(qū)獲得性肺炎的危險(xiǎn)性可能會(huì)增加。一項(xiàng)大型流行病學(xué)研究顯示，正在接受H2-受體拮抗劑治療的患者相比，出現(xiàn)社區(qū)獲得性肺炎的危險(xiǎn)性能增加。9.下列情況應(yīng)慎用：(1)嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患。(2)系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器質(zhì)性腦病。(4)肝腎功能損害。10.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

1.用本品開始治療之前應(yīng)排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對(duì)照研究中，未見到明顯與藥物相關(guān)的安全問題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時(shí)，醫(yī)生建議要特別注意。 2.服用本品時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué) (如肝酶檢查)，發(fā)現(xiàn)異常，即停止用藥，并進(jìn)行及時(shí)處理。 3.肝功能損傷的患者慎用。