單硝酸異山梨酯緩釋片

鹽酸維拉帕米片

本品活性成份為單硝酸異山梨酯。化學(xué)名：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯 分子量：C6H9NO6

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

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廣東華南藥業(yè)集團有限公司

國藥準字H20083838

國藥準字H44020719

冠心病的長期治療。心絞痛（包括心肌梗塞后）的治療和預(yù)防。與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

口服，每日一次，每次1片（40mg），用適量溫水整片吞服·（不可咀嚼）對循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛?？稍陂_始治療時服用非長效制劑早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

通過調(diào)整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

對本品任一成份過敏者；肥厚性阻塞性心肌??；縮窄性心包炎；限制型心肌??；心包填塞；急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)；心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)；嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)；顱內(nèi)壓增高者；嚴重貧血患者；青光眼患者；硝酸鹽治療期間，伴隨使用5型磷酸二酯酶抑制劑，如西地那非；急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動力學(xué)監(jiān)護條件下的監(jiān)護病室使用)。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛（〉10%患者）但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸退。在首次用藥或增加劑量時，?？梢娭绷⑽坏脱獕汉?或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關(guān)。罕見（〈1%患者）惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)（如紅斑），有時可能很嚴重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現(xiàn)嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象（常伴有心動過緩和暈厥）。罕見嚴重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松馳引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加（形成肺“旁路”）而導(dǎo)致遷性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

1.下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護：低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；主動脈和/或二尖瓣狹窄；伴有顱內(nèi)壓升高的疾病；體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。2.本品不適用急性心絞痛發(fā)作。3.硝酸酯類藥物治療會產(chǎn)生耐藥的風(fēng)險，因此對于依姆多來說，采用一天一次給藥以獲得一個低血藥濃度的給藥間期從而減少耐藥性發(fā)生的風(fēng)險就顯得很重要。4.對伴有嚴重的腦動脈硬化的患者，應(yīng)謹慎觀察。5.持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)的產(chǎn)品。使用本品進行治療不應(yīng)因使用含5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。6.本品在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響。若同時應(yīng)用酒精，這種情況會顯著。

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數(shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14