鹽酸雷洛昔芬片

達(dá)那唑膠囊

鹽酸雷洛昔芬。

本品主要成份為：達(dá)那唑。

LILLY,S.A.

廣州白云山光華制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20080022

國(guó)藥準(zhǔn)字H44020421

主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，也可用于治療纖維囊性乳腺病、自發(fā)性血小板減少性紫癜、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅班狼滄、男子女性性乳房、青春期性早熟。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計(jì)60mg)，可以在一天中的任何時(shí)候服用...

口服成人常用量：1子宮內(nèi)膜異位癥，一日量400-800mg，分次服用，連服3-6個(gè)月，如停藥后癥狀再出現(xiàn)，可再給藥一療程；（在肝功正常情況下）。2纖維囊性乳腺病，于月經(jīng)開(kāi)始后第一天服藥，一次50-200mg，每日2次，如停藥后一年內(nèi)癥狀復(fù)發(fā)，可再給藥。3遺傳性血管性水腫，開(kāi)始一次200mg，每日2-3次，直到療效出現(xiàn)，維持量一般是開(kāi)始量的50%或更少，在1-3個(gè)月或更長(zhǎng)一段的間隔時(shí)間遞減，根據(jù)治療前發(fā)病的頻率而定。

無(wú)論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現(xiàn)的不良反應(yīng)均做記錄。絕大多數(shù)的不良反應(yīng)通常無(wú)需停止治療。在預(yù)防研究人群中出現(xiàn)因任何不良反應(yīng)而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個(gè)體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個(gè)體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關(guān)的不良反應(yīng)在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢(shì)。即外周水腫在預(yù)防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發(fā)生率分別為5.2%和4.4%。有報(bào)道在雷洛昔芬治療期間血小板數(shù)目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

血栓癥病患者、心肝腎疾患者、異常性生殖器出血患者禁用。

雷洛昔芬對(duì)雌激素作用的組織有選擇性的激動(dòng)或拮抗活性。它是一種對(duì)骨骼和部分對(duì)膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動(dòng)劑，但對(duì)下丘腦、子宮和乳腺組織無(wú)此激動(dòng)作用。雷洛昔芬的生物學(xué)作用，如同雌激素一樣是通過(guò)與高親和力的雌激素受體結(jié)合和基因表達(dá)的調(diào)節(jié)為介導(dǎo)的。這種結(jié)合引起不同組織的多種雌激素調(diào)節(jié)基因的不同表達(dá)。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過(guò)兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調(diào)節(jié)基因表達(dá)。

1較多見(jiàn)的不良反應(yīng)：閉經(jīng)，突破性子宮出血，并可有乳房縮小、音啞、毛發(fā)增多；可出現(xiàn)痤瘡、皮膚或毛發(fā)的油脂增多、下肢浮腫或體重增多，癥狀與藥量有關(guān)，是雄激素效應(yīng)的表現(xiàn)。2較少見(jiàn)的不良反應(yīng)：血尿、鼻衄、牙齦出血、白內(nèi)障（視力逐漸模糊）、肝功能異常、顱內(nèi)壓增高（表現(xiàn)為嚴(yán)重頭痛、視力減退、復(fù)視、嘔吐）、白細(xì)胞增多癥、急性胰腺炎、多發(fā)性神經(jīng)炎等。3罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：女性陰蒂增大、男性睪丸縮小；肝臟功能損害嚴(yán)重時(shí)，男女均可出現(xiàn)鞏膜或皮膚黃染。4以下反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使婦女有陰道灼熱、干枯及瘙癢，或陰道出血。（2）可出現(xiàn)皮膚發(fā)紅、情緒或精神狀態(tài)的改變、神經(jīng)質(zhì)或多汗。（3）有時(shí)可出現(xiàn)肌痙攣性疼痛，屬于肌肉中毒癥狀。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險(xiǎn)性，這點(diǎn)與目前使用的激素替代治療伴有的危險(xiǎn)性相似。對(duì)任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險(xiǎn)-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長(zhǎng)時(shí)間制動(dòng)的病人應(yīng)停藥。在出現(xiàn)上述情況時(shí)立即或在制動(dòng)之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動(dòng)才能再次開(kāi)始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內(nèi)膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應(yīng)請(qǐng)專(zhuān)家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見(jiàn)的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性?xún)?nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報(bào)道的良性?xún)?nèi)膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級(jí))的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對(duì)照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關(guān).雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評(píng)價(jià)以前，此藥不被推薦用于這類(lèi)病人。如發(fā)現(xiàn)血清總紅素，γ谷氨酰轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。部分臨床資料提示：在那些伴發(fā)因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol

1癲癇、偏頭痛、糖尿病患者慎用。2治療期間注意肝功能檢查。男性用藥時(shí)，需檢查精液量、粘度、精子數(shù)和活動(dòng)力，每3-4月檢查一次，特別是青年患者。3女性開(kāi)始時(shí)，應(yīng)采取工具避孕，防止妊娠；一旦發(fā)生妊娠，立即停藥并終止妊娠。4服藥期間對(duì)一些診斷性實(shí)驗(yàn)有影響。如糖耐量試驗(yàn)、甲狀腺功能試驗(yàn)、血清總T4可降低而血清T3則可增加。5使用本品時(shí)應(yīng)注意有無(wú)心臟功能損害、腎臟功能損害、生殖器官出血及肝臟功能損害，對(duì)男性應(yīng)注意睪丸大小。6出現(xiàn)男性化癥狀，應(yīng)停止治療。