硫酸特布他林

多巴絲肼片

本品主要成分為硫酸特布他林。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970175

國藥準(zhǔn)字H10930198

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林吸入粉霧劑： 1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內(nèi)，用手撳壓兩側(cè)按鈕，膠囊兩端分別被細(xì)針刺孔，然后將口吸器放入唇間，用力吸氣，藥粉隨吸入氣流進(jìn)入呼吸道。 2、本品為吸入用膠囊型粉霧劑，膠囊僅供分裝吸入的藥粉用，并非口服膠囊。應(yīng)在醫(yī)生正確指導(dǎo)下使用，如果你不能理解這些說明書，請咨詢藥師、醫(yī)師或護(hù)士。 3、吸入前應(yīng)確保膠殼兩端已打孔。深呼氣、將口接器放入唇間。緩慢、深吸氣，聽見膠殼在裝置內(nèi)旋轉(zhuǎn)聲音。并保持吸氣數(shù)秒鐘，然后緩慢呼氣。如果一次超過1個劑量，則間隔2-3分鐘，再重復(fù)上述操作。每次使用后應(yīng)漱口。 4、成人：單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴(yán)重病人，單劑量可增加至1500μg，24小時內(nèi)最高吸入量不能大于12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 5、兒童：指12歲以下5歲以上，用量遵醫(yī)囑。單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴(yán)重病人，單劑量課增加至1000μg。24小時內(nèi)最高吸入量不能大于8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 硫酸特布他林氣霧劑： 噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴(yán)重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫(yī)生。操作步驟如下： 1、取下保護(hù)蓋，充分振搖，使其混勻。 2、將接口端平放入雙唇間，通過接口端平靜呼氣。 3、在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經(jīng)口緩慢和深深吸入。 4、盡可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然后再呼氣。 硫酸特布他林霧化液： 1、劑量應(yīng)個體化，只能通過霧化器給藥，無需稀釋備用。 2、成人及20kg以上兒童：經(jīng)霧化器吸入1個小瓶即5mg(2ml)的藥液，可以每日給藥3次。 3、20kg以下的兒童：經(jīng)霧化器吸入半個小瓶即2.5mg(1ml)的藥液，每日最多可給藥4次。 4、給藥控制：因?yàn)榛颊叩撵F化吸入技術(shù)經(jīng)常不正確，因此應(yīng)當(dāng)定期檢查患者的霧化吸入技術(shù)。 5、使用硫酸特布他林霧化液方法：握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋。將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。本品可在霧化器中穩(wěn)定存放24小時。開封后，其中的單劑量藥液應(yīng)在3個月內(nèi)使用。 硫酸特布他林片： 1、口服，給藥劑量應(yīng)個體化。 2、成人：開始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。 3、兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應(yīng)超過1.25mg），一日3次。 硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林： 1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。 2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林氯化鈉注射液： 臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

不良反應(yīng)一般輕微，用藥后1-2周內(nèi)會自動消失。一般副反應(yīng)有震顫、心跳加快、皮疹、頭痛、肌肉痙攣、失眠和情緒變化，極罕見的是支氣管痙攣（氣道痙攣）。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、運(yùn)動員慎用。 2、本品慎用于擬交感胺易感性增高者：如甲亢未經(jīng)適當(dāng)控制者，由于β2激動劑有增高血糖的作用，因此糖尿病患者開始用本品時應(yīng)額外控制血糖。β2激動劑已成功地用于嚴(yán)重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥物有致心律失常的可能性，因此個別肺部疾患病人治療時須加考慮。 3、避免可能引發(fā)哮喘的環(huán)境，如：在寒冷、干燥的空氣中鍛煉，吸煙，塵埃環(huán)境中呼吸，以及暴露于過敏源（如寵物毛皮）中。 4、如果同時應(yīng)用甾體類吸入劑，應(yīng)先使用特布他林吸入劑以開放氣道，再直接使用甾體類吸入劑。 5、如發(fā)現(xiàn)24小時的劑量超過你的平常用量，或超過最大哮喘治療量，則應(yīng)引起醫(yī)生的注意。治療需要量的增加，可能是嚴(yán)重哮喘發(fā)作的早期征兆。 6、保持吸入器清潔和干燥。 7、將本品放置在兒童不可觸及處。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強(qiáng)同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦АＴ谀承┎±?，其他藥的用量在以后?yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r可致血壓波動和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可