希絡(luò)(西洛他唑膠囊)

塞來(lái)昔布膠囊

主要成分為西洛他唑?；瘜W(xué)名為6-[4-(1-環(huán)已基-1H-戊四唑(5)基)丁氧基]-3，4-二氫-1H-喹諾酮(2)，分子式為C20H27N5O2，分子量為369.4607。

本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布。

重慶華森制藥股份有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060698

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193414

本品用于改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的缺血性癥狀如潰瘍、肢痛、發(fā)冷及間歇性跛行。

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

一次2粒，一日2次?？筛鶕?jù)病情適當(dāng)增減。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。

在臨床對(duì)照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過(guò)8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類(lèi)情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無(wú)證據(jù)表

1.主要不良反應(yīng)為頭痛、頭暈及心悸等，個(gè)別患者可出現(xiàn)血壓偏高。2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。3.少數(shù)反應(yīng)出現(xiàn)肝功能異常，尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。4.偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、瘙癢。5.其他偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報(bào)道。

以下人群慎用：1.口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林.噻氯匹定)者。2.嚴(yán)重肝腎功能不全者。3.有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者。4.白細(xì)胞減少者。5.過(guò)敏體質(zhì)，對(duì)多種藥物過(guò)敏或近期有過(guò)敏性疾病者。6.本品有升高血壓的作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。