鹽酸納洛酮注射液

尼麥角林片

鹽酸納洛酮。其化學(xué)名為：17-烯丙基-4,5α-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。分子式為：c19h21no4·hcl·2h2o。

尼麥角林。 化學(xué)名為10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5′-溴煙酸酯。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

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國藥準(zhǔn)字H20093198

國藥準(zhǔn)字H20113418

本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿 片受體拮抗藥。主要用于以下幾方面： 1. 解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。 2. 拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3. 解救急性乙醇中毒：可使患者清醒。 4. 對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，有診斷價值。 5. 促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

本品為阿片類受體拮抗藥。1.用于阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。2.用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。3.解救急性乙醇中毒。4.用于急性阿片類藥物過量的診斷。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間，至少六個月...

對本品過敏的患者禁用。

可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關(guān)性。國外已有纖維化反應(yīng)的病例報道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動力學(xué)與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用?？杉訌娔X細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用?？纱龠M神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為，試驗室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

1.應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。2.由于此藥作用持續(xù)時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3.心功能不全和高血壓患者慎用。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓?？赡茉黾咏祲核幍淖饔茫虼伺c降壓藥合用應(yīng)慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需時應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。國外已有纖維化反應(yīng)的病例報道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。其與對5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動作用有關(guān)。有纖維化風(fēng)險的患者，慎用該產(chǎn)品，伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀(包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報道。置于兒童接觸不到處。