注射用唑來膦酸

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041955

國藥準(zhǔn)字H10910085

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

可能的副作用包括發(fā)熱、肌肉骨骼疼痛、乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、關(guān)節(jié)痛、頭痛等。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；心血管系統(tǒng)：低血壓；血液和淋巴系統(tǒng)：貧血，低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少，血小板減少，全血細(xì)胞減少；肌肉與骨骼：骨痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關(guān)）；神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，焦慮，興奮，頭痛、嗜眠；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代謝系統(tǒng)：厭食，體重下降，脫水；其它：流感樣癥狀，注射部位出現(xiàn)紅腫，皮疹，瘙癢等。唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24～48小時內(nèi)自動消退。 【禁忌】1、對本品或其它雙膦酸鹽類藥物過敏的患者禁用；2、嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用；3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對犬進(jìn)行12個月和對大鼠進(jìn)行18個月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

可能的副作用包括發(fā)熱、肌肉骨骼疼痛、乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、關(guān)節(jié)痛、頭痛等。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時，應(yīng)予以注意。請置于兒童不易拿到處。