羥基脲片

洛索洛芬鈉膠囊

本品主要成份為羥基脲。

本品主要成份為洛索洛芬鈉。

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

山東齊都藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20013389

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070041

1.對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML。 2.對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

1、下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥； 2、手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛，急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

口服，不宜空腹服藥： 1、用于適應(yīng)癥1或2時(shí)，成人一次60mg(1粒)，一日3次...

1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細(xì)胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)； 2．有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的報(bào)道； 3．偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，亦有本藥引起藥物性發(fā)熱的報(bào)道，重復(fù)給藥時(shí)可再出現(xiàn)。 4．國(guó)外有報(bào)道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當(dāng)停止用藥。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： (本項(xiàng)包含不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告) 總病例13486例中，報(bào)告有副作用的有409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。 (1)重大不良反應(yīng) 1)休克(發(fā)生率不詳)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。 2)溶血性貧血(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查并發(fā)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 3)皮膚粘膜眼綜合癥(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 4)急性腎功能衰竭(發(fā)生率不詳)腎病綜合癥(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 5)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不詳)：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 6)消化道出血(發(fā)生率不詳)：嚴(yán)重的消化性潰

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。必須用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥：尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。

本品是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感。

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素生物合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.鎮(zhèn)痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。 (4) 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2.消炎作用：洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用：洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

1.服用本品可使患者免疫機(jī)能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個(gè)月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 2.對(duì)羥基脲的處理過(guò)程應(yīng)謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。

1.避免與其他非洲甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸時(shí)間病史。既往有胃腸道病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍事，應(yīng)停藥。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）