坎地沙坦酯片

易集康(賴諾普利膠囊)

主要成份坎地沙坦酯。

本品主要成份為賴諾普利，化學(xué)名稱為N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸，分子式為C21H31N3O5，分子量為405.49。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H20030771

國藥準字H20064280

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時可增加劑量至12mg。

易集康吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。1.原發(fā)性高血壓：對原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.5-5mg。有效維持劑量為每日10-20mg（1-2粒）。劑量應(yīng)按血壓的變化來調(diào)整。每日最高劑量為40mg（4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和／或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始使用易集康治療時可能會產(chǎn)生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥，在開始使用易集康治療前2-3天應(yīng)停用利尿劑，對利尿劑不能停用的患者，易集康應(yīng)從5mg開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來進行。如有需要，利尿劑可以重新使用。2.腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側(cè)腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用易集康可能會產(chǎn)生很大的反應(yīng)。所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據(jù)血壓來調(diào)節(jié)劑量。

嚴重的不良作用(發(fā)生率不明)：(1)血管性水腫：有時出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管形水腫，應(yīng)進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當(dāng)處理。(2)暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進行。(3)急性腎功能衰竭：可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。(4)高血鉀患者：鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。(5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現(xiàn)AST(GOT)、ACT(GPTO，-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，病進行適當(dāng)處理。(6)粒細胞缺乏癥：可能會出現(xiàn)粒細胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。(7)橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱

對本品任何成份過敏的患者、有使用ACE抑制劑治療引起血管神經(jīng)性水腫病史的患者、高鉀血癥患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：項）。3. 嚴重肝、腎功能不全或膽汁瘀滯患者。【注意事項】詳見說明書?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/Kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，在妊娠中期和晚期，給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)肓不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予圍產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/Kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/Kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗)。老年用藥：一般認為對老年人不應(yīng)過度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。 對于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

對照臨床試驗表明：易集康一般耐受性良好。大多數(shù)情況下，不良反應(yīng)在性質(zhì)上是輕微的并且是一過性的。在對照臨床試驗中，易集康表現(xiàn)出的最常見的不良反應(yīng)為：頭昏（6.5％）、頭痛（5.4％）、腹瀉（3.8％）和疲勞（2.9％）。其他發(fā)生率高于1％的不良反應(yīng)為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。過敏／血管神經(jīng)性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和／或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見（詳見注意事項），如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。實驗室檢查異常：罕見與服用木品有關(guān)的標準實驗室檢查參數(shù)發(fā)生重要的改變。停用易集康，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細胞比容稍有減少。臨床試驗中，個別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發(fā)生率為0.7％。

1. 孕婦、哺乳期婦女禁用；2. 嚴重肝、腎功能不全患者慎用；3. 低血壓患者慎用；4. 過敏體質(zhì)者慎用；5. 定期檢查血鉀水平；6. 避免與鉀鹽或保鉀利尿劑合用。

在無并發(fā)癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐），服用本品更有可能發(fā)生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發(fā)生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發(fā)生癥狀性低血壓。這些患者應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護下開始治療，調(diào)整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。如出現(xiàn)低血壓，患者可平臥，必要時靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經(jīng)擴充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。在正常血壓或低血壓的充血性心力衰竭患者，賴諾普利可引起血壓的進一步降低，這種作用是預(yù)期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現(xiàn)癥狀，則必要減少劑量或停用本品。