迪帕米(茶堿緩釋膠囊)

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為茶堿。

?化學(xué)名稱(chēng)：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海愛(ài)的發(fā)制藥有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010413

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

1、本品用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動(dòng)劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應(yīng)降低，耐受性更好。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1、口服，每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時(shí)間最好選在晚上8-9點(diǎn)鐘。 2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9點(diǎn)鐘），但須根據(jù)個(gè)體差異，從小劑量開(kāi)始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過(guò)每日600mg。劑量較大時(shí)，可每日早晚2次分服，并盡量進(jìn)行血藥濃度測(cè)定調(diào)節(jié)劑量。 3、3歲以上的兒童患者可以按100mg開(kāi)始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)10mg/kg。 茶堿緩釋膠囊（Ⅱ）： 吞服整個(gè)膠囊，或?qū)⒛z囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時(shí)1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

1、對(duì)茶堿不能耐受的病人禁用。 2、未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

不良反應(yīng)與個(gè)體對(duì)茶堿清除速率的快慢有關(guān)，毒性常出現(xiàn)在藥物血清濃度15-20μg/ml時(shí)，當(dāng)少數(shù)病人茶堿血藥濃度超過(guò)20μg/ml時(shí)，常見(jiàn)頭痛、惡心、嘔吐和失眠，較少見(jiàn)的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見(jiàn)。當(dāng)血藥濃度超過(guò)40μg/ml時(shí)可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重者甚至呼吸心跳停止。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、茶堿緩釋膠囊不可咀嚼或打開(kāi)膠囊服用，不應(yīng)超過(guò)醫(yī)生的處方劑量。 2、本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 3、茶堿可致心律失?？墒乖械男穆墒С夯瑢?duì)患者心律異?；蛐穆捎腥魏物@著變化者均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 4、有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應(yīng)慎用。并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度。 5、吸煙者茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加用藥劑量。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。 7、兒童用藥：小兒的藥物消除率較高，達(dá)到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度。 8、老年用藥：老年患者對(duì)茶堿的消除率可能會(huì)有不同，因此需檢測(cè)血藥濃度并維持在7.5-12.5μg/ml。 9、藥物過(guò)量：應(yīng)立即緊急處理，處理原則同普通茶堿制劑中毒。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車(chē)輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專(zhuān)業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。