纈沙坦膠囊

蘇納(坎地沙坦酯膠囊)

本品主要成份為纈沙坦。

坎地沙坦酯。

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20103521

國藥準字H20051193

輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

推薦劑量：每次80mg（1粒），每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)可以在進餐時或空腹服用(見藥代動力學(xué))，建議每天在同一時間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達確切降壓效果，4周后達最大療效降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。 下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計統(tǒng)計。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率1％的不良反應(yīng)均列于下表中（無論是否與所研究的藥物有關(guān)）。(詳見內(nèi)包裝說明書)

1.對本制劑的成分有過敏史的患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女。3.嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個月)：妊娠種類B動物實驗表明對胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個3個月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

1、嚴重的不良作用（發(fā)生率不明）：（1）血管性水腫：有時出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管形水腫，應(yīng)進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當(dāng)處理。（2）暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進行。（3）急性腎功能衰竭：可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。（4）高血鉀患者：鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。（5）肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現(xiàn)AST（GOT）、ACT（GPTO，γ-GTP）等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，病進行適當(dāng)處理。（6）粒細胞缺乏癥：可能會出現(xiàn)粒細胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。（7）橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，病進行適當(dāng)處理。（8）間質(zhì)性肺炎：可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X—線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2、其他的不良作用〈5%（1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。（注1）（2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈（注2）、蹣跚（注2）、站起時頭暈（注2）、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應(yīng)：心絞痛、心肌梗死。（3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。（4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。（5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。（6）血液：貧血、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、血小板計數(shù)降低。（7）腎臟：BUN、肝肌升高、蛋白尿、血尿。（8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。（注1）：在這種情況下應(yīng)停止服用。（注2）：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進行適當(dāng)處理。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學(xué))，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應(yīng)小心。

1.慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈的患者（見2重要的基本注意事項）。（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項）。（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥，參照[藥代動力學(xué)]項）。（4）有嚴重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。（5）有藥物過敏史的患者。（6）老年患者（參照[老年患者用藥]項）。（7）腎移植：對于近期做過腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗。（8）大動脈和左房室瓣狹窄（阻塞性心肌肥大癥）：使用其他血管擴張劑的患者，患者血液動力學(xué)相關(guān)的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。9）輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。（2）由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。（3）由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。A、進行血液透析的患者。B、嚴格進行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。（4）因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。（5）手術(shù)前24小時最好停止服用。（6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重的合病癥）。