苯磺酸左氨氯地平片

安立生坦片

本品活性成份為苯磺酸左旋氨氯地平。

化學(xué)名稱:(+)-(2S)-2-【(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。

華北制藥股份有限公司

Patheon Inc.

國藥準(zhǔn)字H20093801

注冊證號(hào)H20160365

(1)高血壓。(2)心絞痛。

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH(64%)或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH（32%）病因?qū)W特征的患者。

(1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日１次；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至5mg，一日１次。(2)本品與噻嗪類利尿劑、-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量。

必須由在肺動(dòng)脈高壓治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生決定是否開始本藥治療，并對治療過程進(jìn)行監(jiān)測。成人劑量:起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5mg每日一次:如果耐受則可考慮調(diào)整為10mg每日一次。藥片可在空腹或進(jìn)餐后服用。不能對藥片進(jìn)行掰半，壓碎、或咀嚼。沒有在肺動(dòng)脈高壓患者中進(jìn)行過高于10mg每日一次劑量的研究。在開始使用凡瑞克治療前和治療的過程中要進(jìn)行肝功能的監(jiān)測(見【注意事項(xiàng)】部分)。育齡期女性:女性只有在妊娠測試陰性、以及使用兩種合適的避孕方法進(jìn)行避孕的情況下才能接受治療，但如果患者已行輸卵管結(jié)扎術(shù)或選擇使用T型銅380AIUD或LNg20IUS進(jìn)行避孕，則不需要采取另外的避孕措施。接受凡瑞克治療的育齡期女性應(yīng)該每月進(jìn)行妊娠測試(見【禁忌】和【注意事項(xiàng)】部分)。已存在的肝損害:目前尚無關(guān)于已存在的肝損害對安立生坦藥代動(dòng)力學(xué)影響的研究。因?yàn)轶w內(nèi)和體外證據(jù)都表明，安立生坦的清除很大程度上依賴肝臟代謝和膽汁排泄，因此肝臟損害預(yù)計(jì)會(huì)對安立生坦的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生明顯的影響。不建議中度或重度肝功能損害患者使用凡瑞克。目前沒有關(guān)于凡瑞克在已有輕度肝功能損害的患者中應(yīng)用的資料:然而，在此類患者中安立生坦的暴露量可能會(huì)

患者對本品能很好地耐受。(1)較少見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；(2)極少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良；(3)與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分；(4)尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。

關(guān)鍵臨床研究的經(jīng)驗(yàn)：在480多名PAH患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)評價(jià)了安立生坦的安全性。從臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)獲得的藥物不良反應(yīng)(ADRs)按系統(tǒng)器官分類和發(fā)生頻率總結(jié)如下。發(fā)生頻率已經(jīng)過安慰劑校正，定義為常見(>1/100，1/1000，<1/100).不良反應(yīng)的發(fā)生頻率是基于臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)分類的，并非一定能反映正常臨床實(shí)踐中的不良事件發(fā)生頻率。其余詳見說明書?！窘伞亢汀咀⒁馐马?xiàng)】部分)。并建議用藥期間，每個(gè)月復(fù)查妊娠試驗(yàn)，直至停止治療后4周。特發(fā)性肺纖維化(IPF)：特發(fā)性肺纖維化(IPF)伴或不伴繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓患者禁用安立生坦。重度肝功能損害：對安立生坦，大豆或安立生坦片中任何一種輔料過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料。老年用藥：老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠患者妊娠分類X(見【禁忌】部分)。哺乳母親：目前還不清楚安立生坦是否會(huì)隨著乳汁進(jìn)行分泌。不推薦在服用凡瑞克的時(shí)候進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。一項(xiàng)在大鼠中開展的臨床前期研究顯示，從妊娠晚期至斷奶給母鼠喂食安立生坦會(huì)導(dǎo)致新生小鼠生存率下降(中至高劑量)，并且會(huì)影響小鼠睪丸的大小和成熟度(高劑量)。所檢測出的劑量分別為人類最大口服劑量(10mg)的17.51和170倍(分別為低、中，高劑量)，單位為mg/mm'。兒童用藥：目前尚未確立本品在兒科患者中應(yīng)用的安全性和有效性。老年用藥：在兩項(xiàng)關(guān)于凡瑞克的安慰劑對照臨床研究中，有21%的患者>65歲，而有5%的患者>75歲。老年患者(>65歲)接受凡瑞克治療后在步行距離方面的改善程度要差于較年輕的患者，但對此類亞組分析的結(jié)果必需進(jìn)行謹(jǐn)慎的解釋。與較年輕的患者相比，外周性水腫在老年患者中更為常見。

1.肝功能受損病人的使用，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。 2.腎功能衰竭病人的使用，腎功能損害患者可以采用正常劑量。 3.本品不被透析。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；4.定期監(jiān)測肝功能；5.若出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。