替米沙坦片

蘇納(坎地沙坦酯膠囊)

本品主要成分為替米沙坦。

坎地沙坦酯。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20180016

國藥準(zhǔn)字H20051193

用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險，請詳見說明書。

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

本品在餐時或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20-80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。降低心血管風(fēng)險：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險目前尚不明確。當(dāng)開始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險時，建議密切監(jiān)測血壓，并在必要時適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。其余詳見說明書。

口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。

安慰劑對照的臨床試驗表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無關(guān)。以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率分級如下：其余詳見說明書。

1.對本制劑的成分有過敏史的患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女。3.嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：美卡素在妊娠的婦女中的使用沒有足夠的資料。在動物中的研究表明有生殖毒性 (見臨床前安全性數(shù)據(jù)) 。對于人類的潛在的危險未知。動物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個3個月不應(yīng)使用。事先在計劃懷孕時，改用一個合適的替代治療。中晚期妊娠時，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會損傷正在發(fā)育的胎兒甚至導(dǎo)致胎兒死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時應(yīng)盡早停用本品。哺乳期使用：尚不清楚替米沙坦是否經(jīng)乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。兒童用藥：由于缺乏安全性和有效性的數(shù)據(jù)，不建議18歲以下兒童使用本品。老年用藥：老年人無需調(diào)整劑量。

1、嚴(yán)重的不良作用（發(fā)生率不明）：（1）血管性水腫：有時出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管形水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見到異常時，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（2）暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。（3）急性腎功能衰竭：可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（4）高血鉀患者：鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（5）肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現(xiàn)AST（GOT）、ACT（GPTO，γ-GTP）等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，病進(jìn)行適當(dāng)處理。（6）粒細(xì)胞缺乏癥：可能會出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（7）橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，病進(jìn)行適當(dāng)處理。（8）間質(zhì)性肺炎：可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X—線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2、其他的不良作用〈5%（1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。（注1）（2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈（注2）、蹣跚（注2）、站起時頭暈（注2）、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應(yīng)：心絞痛、心肌梗死。（3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。（4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。（5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。（6）血液：貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計數(shù)降低。（7）腎臟：BUN、肝肌升高、蛋白尿、血尿。（8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。（注1）：在這種情況下應(yīng)停止服用。（注2）：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

肝功能損害：替米沙坦主要經(jīng)膽汁排泄，因此不應(yīng)用于膽汁淤積、膽道梗阻或嚴(yán)重肝功能不全患者 (見

1.慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈的患者（見2重要的基本注意事項）。（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項）。（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥，參照[藥代動力學(xué)]項）。（4）有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。（5）有藥物過敏史的患者。（6）老年患者（參照[老年患者用藥]項）。（7）腎移植：對于近期做過腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗。（8）大動脈和左房室瓣狹窄（阻塞性心肌肥大癥）：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動力學(xué)相關(guān)的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。9）輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。（2）由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。（3）由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。（4）因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。（5）手術(shù)前24小時最好停止服用。（6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥）。