替米沙坦片

鹽酸曲美他嗪片

本品主要成分為替米沙坦。

每片含鹽酸曲美他嗪20毫克。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

施維雅(天津)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180016

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055465

用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)，請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對(duì)癥治療。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20-80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類(lèi)利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開(kāi)始后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確。當(dāng)開(kāi)始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，建議密切監(jiān)測(cè)血壓，并在必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

每24小時(shí)60mg：每日3次，每次1片，三餐時(shí)服用。

安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴(lài)性，與患者性別、年齡和種族無(wú)關(guān)。以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗(yàn)中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計(jì)得到的。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率分級(jí)如下：其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

胃腸道疾病：胃痛、消化不良、腹瀉、便秘、惡心、嘔吐。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：美卡素在妊娠的婦女中的使用沒(méi)有足夠的資料。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性 (見(jiàn)臨床前安全性數(shù)據(jù)) 。對(duì)于人類(lèi)的潛在的危險(xiǎn)未知。動(dòng)物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個(gè)防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個(gè)3個(gè)月不應(yīng)使用。事先在計(jì)劃懷孕時(shí)，改用一個(gè)合適的替代治療。中晚期妊娠時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)損傷正在發(fā)育的胎兒甚至導(dǎo)致胎兒死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)應(yīng)盡早停用本品。哺乳期使用：尚不清楚替米沙坦是否經(jīng)乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。兒童用藥：由于缺乏安全性和有效性的數(shù)據(jù)，不建議18歲以下兒童使用本品。老年用藥：老年人無(wú)需調(diào)整劑量。

抗心絞痛藥。具有對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對(duì)強(qiáng)心苷的耐受性。心絞痛患者的對(duì)照試驗(yàn)顯示：1.本藥可增加心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)?zāi)土?，從治療DL5起延緩運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動(dòng)力學(xué)的變化。2.限制快速血壓波動(dòng)并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。3.使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機(jī)制：對(duì)缺血心肌的作用可能是直接細(xì)胞保護(hù)作用。通過(guò)保存缺血細(xì)胞內(nèi)的能量代謝，防止細(xì)胞內(nèi)ATP水平下降，在維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的同時(shí)確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉(zhuǎn)運(yùn)，減少細(xì)胞內(nèi)酸中毒以及阻止心肌細(xì)胞內(nèi)鈉和鈣的聚集，保護(hù)細(xì)胞收縮功能和限制氧自由基造成的細(xì)胞溶解和內(nèi)膜損傷。

肝功能損害：替米沙坦主要經(jīng)膽汁排泄，因此不應(yīng)用于膽汁淤積、膽道梗阻或嚴(yán)重肝功能不全患者 (見(jiàn)

此藥不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥，也不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí)，對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運(yùn)重建）。