奧美沙坦酯片

鹽酸米多君片

奧美沙坦酯。

化學(xué)名稱：鹽酸多米君，（±）-2-氨基-N-[2-（25二甲氧基苯基）-2-羥乙基]乙酰胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：分子式:C12H19N2O4Cl分子量:290.74

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060371

國藥準(zhǔn)字H20060551

適用于高血壓的治療。

用于下肢靜脈充血時血循環(huán)體位性功能失調(diào)而造成的低血壓，外科術(shù)后，產(chǎn)后失血以及氣侯變化，晨間起床后的疲乏所致的低血壓癥等。女性壓力尿失禁。

劑量應(yīng)個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

低血壓：根據(jù)病人自主神經(jīng)的張力和反應(yīng)性來進(jìn)行治療并作相應(yīng)的調(diào)整，建議用以下劑量：1.成人和青少年(12歲以上)：開始劑量2.5毫克(1片)每日2次(早，晚服藥)，必要時可每次1片，每日3次。根據(jù)病人的反應(yīng)和對此藥耐受能力，可將用藥劑量增至每次2片，每日2-3次。應(yīng)當(dāng)在白天，病人需要起立進(jìn)行日常活動時服用鹽酸米多君片。建議服藥間隔3-4小時。第一劑應(yīng)當(dāng)在早晨起床前或后服用，第二劑應(yīng)當(dāng)在午間服用，第三劑應(yīng)當(dāng)在下午或晚些時候服用。為防止臥位高血壓，不應(yīng)在晚餐后或就寢前4小時內(nèi)服用米鹽酸米多君片。壓力性尿失禁：成人每次2.5mg(1片)至5mg(2片)，每日2-3次，在有經(jīng)驗醫(yī)生指導(dǎo)下，根據(jù)病人情況加以調(diào)整。用法：用液體口服送下。

在多達(dá)3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。實驗室檢查結(jié)果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細(xì)胞比容:

罕見心律不齊、寒顫、皮疹，個別病人在劑量較大時可能在頭、頸部引起雞皮樣疹，或有排尿不盡的感覺。心率每分鐘可少于60次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用本品。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進(jìn)醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機(jī)制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制但是由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經(jīng)驗，但是可能會出現(xiàn)類似的結(jié)果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當(dāng)?shù)闹委煛?.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 高血壓患者慎用；3. 避免與血管擴(kuò)張劑同用；4. 用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血壓；5. 出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。