琥珀酸美托洛爾緩釋片

勤可息(馬來酸依那普利片)

琥珀酸美托洛爾

本品主要成分為馬來酸依那普利，其化學(xué)名稱為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二鹽酸。分子式：C0H8NO5.C4H4O4分子量：492.52

AstraZeneca AB

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20100098

國藥準(zhǔn)字H20055812

用于治療高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

高血壓。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半...

注：對于鹽，水流失（如透析、嘔吐/腹瀉，利尿治療），嚴(yán)重腎性高血壓的患者使用依那普利進(jìn)行治療時(shí)，治療開始會(huì)引起明顯的血壓下降。如可能，應(yīng)用依那普利前應(yīng)先糾正鹽和/或液體流失。必要時(shí)減少或停止使用利尿劑。這些患者開始時(shí)在早晨用最低劑量的依那普利2.5mg。在初次用藥、增加劑量和/或使用利尿劑時(shí)，為避免發(fā)生不可預(yù)見的低血壓反應(yīng)，應(yīng)觀察至少8小時(shí)。對于患有惡性高血壓的患者，使用依那普利治療必須在醫(yī)院進(jìn)行。除非有醫(yī)囑，否則按下法服藥：高血壓：通常的初始劑量為晨服5mg（5mg：1片依那普利，10mg：半片依那普利

1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

以下情況禁用依那普利：1．對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物或其中任一成份過敏者。2．已知的血管神經(jīng)性水腫病史（如先前使用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、遺傳性/先天性血管神經(jīng)性水腫）。3．腎動(dòng)脈狹窄（雙側(cè)或單刪腎患者單側(cè)）。4．腎移植后。5．血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)的主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。6．原發(fā)性醛固酮增多癥。7．原發(fā)性肝疾患或肝功能衰竭。8．懷孕。9．哺乳期。用依那普利治療期間，同時(shí)使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜（如AN69）進(jìn)行透析或血液過濾存在出現(xiàn)過敏反應(yīng)（超敏反應(yīng)，甚至休克）

依那普利具有較好的耐受性。在使用依那普利和ACEI藥物時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)。心血管系統(tǒng)在治療初期、患者有鹽和/或體液流失（如已使用了利尿劑），心衰、嚴(yán)重高血壓或腎性高血壓及增加依那普利和/或利尿劑的用量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)明顯的血壓下降（低血壓，直立性低血壓）并伴有頭昏眼花，蒼白、視覺混亂等。罕見意識喪失。以下是由ACEI過度降低血壓引起的副反應(yīng)：心跳過速、心悸、心率失常，胸痛、心絞痛、心肌梗塞，暫時(shí)性缺血性中風(fēng)，大腦損害。腎臟偶爾可發(fā)生腎損害或者腎損害加重。在個(gè)別病例導(dǎo)致急性腎功能衰竭。觀察發(fā)現(xiàn)罕有蛋白尿，有時(shí)蛋白尿伴有腎功能惡化。呼吸系統(tǒng)偶爾發(fā)生干咳、咽痛，聲音嘶啞、支氣管炎。少見呼吸困難、鼻竇炎，鼻炎、支氣管痙攣/哮喘、肺浸潤，口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部，咽部和/或舌部的血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。消化系統(tǒng)/肝偶爾會(huì)發(fā)生惡心、腹痛和消化不良。少見嘔吐，腹瀉、便秘、食欲不振。在ACE抑制劑治療期間，曾有一個(gè)綜合性的罕見報(bào)道，開始時(shí)為膽汁淤積型黃疸，接著發(fā)展為肝壞死（有時(shí)會(huì)致命）。但是兩者關(guān)系不清。如果出現(xiàn)黃疸或肝酶顯著增加，應(yīng)立即停止使用ACEI，并將患者置于醫(yī)療監(jiān)控之下。有報(bào)道，ACEI可以導(dǎo)致肝功異常，肝炎、肝功能衰竭，胰腺炎、腸梗阻。皮膚，血管偶爾會(huì)發(fā)生過敏性反應(yīng)，如皮疹．蕁麻疹，瘙癢，累及唇，面和/或四肢的神經(jīng)血管性水腫。有引起嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的報(bào)道，如天皰瘡、多形紅斑，脫落性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥或者中毒性表皮壞死溶解。皮膚病變可能伴隨發(fā)燒，肌痛/肌炎、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、脈管炎．漿膜炎、嗜酸性粒細(xì)胞增生、白細(xì)胞增多、ESR和/或ANA增加。如果懷疑是嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，立即同主治醫(yī)生聯(lián)系，如果必要，必須中止馬來酸依那普利片的治療。有報(bào)道，ACEI會(huì)導(dǎo)致銀屑樣皮膚改變，光敏，臉紅，出汗，脫發(fā)，甲癬以及Raynaud綜合征加重。神經(jīng)系統(tǒng)偶爾會(huì)發(fā)生頭痛，嗜睡。罕見昏迷、抑郁、睡眠障礙，陽痿，外周感覺異常，平衡失調(diào)、肌肉痙攣、神經(jīng)過敏、混亂，耳鳴，稅覺模糊、偏側(cè)味覺缺失。實(shí)驗(yàn)室檢測（血，尿）偶發(fā)血紅蛋白、血球容積，白細(xì)胞，血小板減少。罕見貧血，血小板減少，中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加。在有腎功能障礙、膠原蛋白疾病以及同時(shí)服用別嘌呤醇，普魯卡因胺或其他免疫抑制劑的患者中，會(huì)發(fā)生粒細(xì)胞缺乏和凡科尼綜合征。有患者發(fā)生溶血/溶血性貧血，以及同G-6-PDH缺乏相關(guān)的溶血/溶血性貧血。但是與ACEI的因果關(guān)系沒有建立。腎功能障礙患者偶爾會(huì)出現(xiàn)血尿濃度，血肌酸和血鉀濃度增加，血鈉濃度減少。糖尿病患者會(huì)出現(xiàn)血鉀濃度增加（高血鉀）?？蓹z出尿蛋白排出量增加。偶爾可能出現(xiàn)膽紅素和肝酶濃度的增加。注意如上這些實(shí)驗(yàn)室檢查應(yīng)在服用依那普利前和期間常規(guī)檢驗(yàn)。對于初始用藥、高風(fēng)險(xiǎn)（腎衰，膠原?。┗颊吆褪褂妹庖咭种苿?，細(xì)胞抑制劑，別嘌呤醇及普魯卡因胺的患者應(yīng)該檢查血漿電解質(zhì)，肌酐酸濃度和血象。服用依那瞢利期間出現(xiàn)發(fā)燒，淋巴結(jié)紅腫和/或咽喉炎，應(yīng)立即檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)。對駕駛和操縱機(jī)械能力/反應(yīng)的影響：開始治療時(shí)，增加劑量，換藥及同時(shí)飲酒時(shí)，發(fā)生反應(yīng)的次數(shù)和程度因個(gè)體情況而不同，此時(shí)須嚴(yán)格限制開車和操縱機(jī)器。

美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用B受體阻滯劑后可能會(huì)由于a受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性岱受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性B1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，B2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性p受體阻滯劑。 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重(很可能導(dǎo)致房室阻滯)。 B受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用a受體阻滯劑。 在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭(心功能NYHA IV)患者中，有關(guān)本品的有效性／安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力

低血壓在使用依那普利的初始階段會(huì)引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失（如透析，嘔吐/腹瀉，利尿治療）的患者大多數(shù)會(huì)出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時(shí)，具有心衰的患者（有或無腎衰）絕大部分會(huì)出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應(yīng)用依那普利必須進(jìn)行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時(shí)，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，因?yàn)榭赡軙?huì)發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎(chǔ)上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應(yīng)暫時(shí)停用。腎性高血壓/腎動(dòng)脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側(cè)動(dòng)脈狹窄和單腎