琥珀酸美托洛爾緩釋片

苯磺酸氨氯地平片

琥珀酸美托洛爾

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

AstraZeneca AB

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20100098

國藥準(zhǔn)字H20103356

用于治療高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

1、高血壓：本品適用于高血壓的治療?？蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2、冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療?？蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療?？蓡为?dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半...

成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可更快地進(jìn)行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5-10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量(見【臨床試驗(yàn)】)。

1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過11000名?？傮w而言，患者對于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關(guān)的副作用發(fā)生率(%)如下：(詳見說明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：?對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，妊娠期間，如果對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用本品。根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：6至17兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品5mg以上劑量的研究。尚無本品對6歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人多有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積（AUC）增加約40～60%，因此宜從小劑量起始（見【用法用量】）。

美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用B受體阻滯劑后可能會(huì)由于a受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性岱受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性B1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，B2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性p受體阻滯劑。 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重(很可能導(dǎo)致房室阻滯)。 B受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用a受體阻滯劑。 在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭(心功能NYHA IV)患者中，有關(guān)本品的有效性／安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。