頭孢克肟片

酒石酸溴莫尼定滴眼液

本品主要成分是頭孢克肟。

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定，每支含苯扎溴銨0.25mg。化學(xué)名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹嚦啉L-酒石酸鹽。

北京賽而生物藥業(yè)有限公司

南京恒生制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070029

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080439

適應(yīng)癥為對(duì)鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。（1）慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎；（2）腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；（3） 急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；（4）猩紅熱；（5）中耳炎、鼻竇炎。

本品適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

1.成人及體重30公斤以上兒童:口服，每次0.1g，每日二次；成人重癥感染者可增加至每次0.2g，每日二次。2.兒童：口服，每日用量按成人減半?；虬疵看蚊抗?.5～3.0mg計(jì)算給藥量，每日二次。或遵醫(yī)囑。

滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達(dá)高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能會(huì)與其他眼表應(yīng)用的降眼內(nèi)壓藥物合用，但用藥間隔應(yīng)大于5分鐘。

對(duì)本品或其他頭孢類抗生素過(guò)敏者。

約有10~30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過(guò)敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3~9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無(wú)力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺(jué)異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥未進(jìn)行孕婦使用本品的研究，但在動(dòng)物研究中有極少量的溴莫尼定可通過(guò)胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)。因此只有判定本品可能給母親帶來(lái)的利益大于給胎兒帶來(lái)的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用。哺乳期婦女用藥雖然在動(dòng)物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對(duì)哺乳期婦女的重要性而定。兒童用藥：兒童應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報(bào)道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過(guò)低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。老年用藥：年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個(gè)月臨床研究的數(shù)據(jù)顯示，溴莫尼定對(duì)全身的影響非常小。

（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)：①休克：由于引起休克（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意，耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；②過(guò)敏樣癥狀：有出現(xiàn)過(guò)敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥，采取適當(dāng)處置；③皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群，（0.1%），中毒性表皮壞死癥（Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；④血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等），溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀），血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置；⑥結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置；⑦間質(zhì)性肺炎，PIE癥候群：有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀的間質(zhì)性肺炎，PIE癥候群（分別＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置；（2）其他不良反應(yīng)不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%為常見(jiàn)，在0.1%以下為少見(jiàn)。過(guò)敏：常見(jiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見(jiàn)瘙癢、發(fā)熱、浮腫；血液：常見(jiàn)（0.1～5%）嗜酸性粒細(xì)胞增多，少見(jiàn)中性粒細(xì)胞減少；肝臟：常見(jiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT/GPT）升高，谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST/GOT）升高，少見(jiàn)黃疸；腎臟：少見(jiàn)尿素氮（BUN）升高；消化系統(tǒng)：常見(jiàn)有腹瀉、胃部不適，少見(jiàn)惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；菌群失調(diào)癥：少見(jiàn)口腔炎、口腔念球菌癥；維生素缺乏癥：少見(jiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）；其他：頭痛、頭暈。

1.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。2.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。3.下列患者慎重給藥：(1)對(duì)青霉素類有過(guò)敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)的患者。(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者。(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者。(因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察)。4.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問(wèn)病史。5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。6.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響：(1)除試紙反應(yīng)以外，對(duì)斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進(jìn)行尿糖檢查，有假陽(yáng)性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。(2)有出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)陽(yáng)性的可能性，應(yīng)予以注意。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

一般注意事項(xiàng)： 1、盡管臨床研究中本品對(duì)患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者使用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。 2、由于未進(jìn)行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。 3、精神抑郁,大腦或冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全、雷諾氏現(xiàn)象、直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者,使用本品均應(yīng)謹(jǐn)慎。 4、部分患者長(zhǎng)期使用本品時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時(shí)間因人而異。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時(shí)，在第一個(gè)月觀察到降眼壓作用未必都能反映長(zhǎng)期降眼壓的水平。對(duì)每日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對(duì)使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)眼內(nèi)壓。 患者須知： 1、本品中使用的保存劑為苯扎溴銨，而苯扎溴銨有可能被軟性接觸鏡吸收，因此應(yīng)向配戴軟性接觸鏡的患者說(shuō)明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。 2、與各種a-腎上腺素能受體激動(dòng)劑一樣，本品亦可使某些患者產(chǎn)生疲勞和/或倦怠，因此應(yīng)提醒從事危險(xiǎn)作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)精神集中下降的可能性。