阿侖膦酸鈉片

來(lái)氟米特片

本品主要成份為阿侖膦酸鈉。

主要組成成分：本品活性成份為來(lái)氟米特。 ?化學(xué)名稱(chēng)：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-羧酰胺。 ?分子式：C12H9F3N202 ?分子量：270.20

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20058996

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080054

適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。? 適用于治療男性骨質(zhì)疏松癥以預(yù)防骨折。

適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療：推薦劑量為：每周1次，1次1片70mg；或每天1次，1次1片10mg；? 治療男性骨質(zhì)疏松癥以增加骨量：推薦劑量為：每天1次，1次1片10mg。作為一種選擇，每周1次，1次1片70mg也可以考慮。

由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外...

食道動(dòng)力障礙，如食道遲緩不能，食道狹窄者禁用，嚴(yán)重腎損害者、骨軟化癥患者禁用。

主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國(guó)外臨床試驗(yàn)中，來(lái)氟米特治療1339例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽(yáng)性對(duì)照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)加以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。 老年用藥：據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，在來(lái)氟米特片(商品名ARAVA)進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，有234名患者年齡在65歲以上（含65歲），該部分老年患者與年青患者總體上的有效性和安全性沒(méi)有差別。在國(guó)外其他臨床試驗(yàn)報(bào)道中也未見(jiàn)老年患者與年青患者療效的差別，但并不能排除一些老年患者對(duì)來(lái)氟米特的敏感性可能增加。65歲以上患者不需要調(diào)整劑量。

腹痛，腹瀉，惡心，便秘，消化不良，如不按規(guī)定服用方法者可有食道潰瘍，偶有血鈣降低，短暫白細(xì)胞升高，尿紅細(xì)胞、白細(xì)胞升高。

藥理作用： 本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

1．早餐前至少30分鐘用200ml溫開(kāi)水送服，用藥后至少30分鐘方可進(jìn)食。 2．與桔子汁和咖啡同時(shí)服用會(huì)顯著影響本品的吸收。 3．在服用本品前后30分鐘內(nèi)不宜飲用牛奶、奶制品和含較高鈣的飲料。服藥后即臥床有可能引起食道刺激或潰瘍性食管炎。 4．胃腸道功能紊亂、胃炎、食道不適、十二指腸炎、潰瘍病患者慎用。嬰幼兒、青少年慎用。 5．輕、中度腎功能異?；颊呱饔?。 6．開(kāi)始使用本品治療前，必須糾正鈣代謝和礦物質(zhì)代謝紊亂、維生素D缺乏和低鈣血癥。補(bǔ)鈣劑、抗酸劑和一些口服藥劑很可能妨礙本品的吸收，因此，服用本品后應(yīng)至少推遲半小時(shí)再服用其他藥物。 7．男性骨質(zhì)疏松癥用藥的安全性和有效性尚未驗(yàn)證，不推薦使用。 8．服藥時(shí)不應(yīng)咀嚼或吮吸藥片。

1.臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來(lái)氟米特可引起一過(guò)性的ALT升高和白細(xì)胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測(cè)時(shí)間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以?xún)?nèi)，繼續(xù)觀(guān)察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之間(80-120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀(guān)察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80-120U/L之間，應(yīng)中斷治療。 5.如果ALT升高超過(guò)正常值的3倍(＞120U/L)，應(yīng)停藥觀(guān)察。停藥后若ALT恢復(fù)正?？衫^續(xù)用藥，同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪(fǎng)，多數(shù)病人ALT不會(huì)再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服藥期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下： 8.若白細(xì)胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀(guān)察。 9.若白細(xì)胞在2.0×109/1～3.0×109/L之間，減半量服藥觀(guān)察。繼續(xù)