琥珀酸索利那新片

阿魏酸哌嗪片

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新，(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。

本品活性成分為阿魏酸哌。

齊魯制藥有限公司

康普藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20183497

國藥準(zhǔn)字H43021760

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

適用于各類伴有鏡下血尿和高凝狀態(tài)的腎小球疾病,如腎炎、慢性腎炎、腎病綜合征早期尿毒癥以及冠心病、腦梗死、脈管炎等的輔助治療。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片(5毫克)，必要時可增至每日一次，每次兩片(10毫克)。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者：輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者(肌酐清除率30mL/min)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者：輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調(diào)整。中度肝功能障礙(Child-Pugh評分7-9分)患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日一次5mg。強(qiáng)力的細(xì)胞色素P450、3A4抑制劑：與酮康唑或治療劑量的其它強(qiáng)力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時，本品的最大劑量不超過5mg。

口服。一次100～200mg(2～4片)，一日2次。

由于素利那新的藥理作用，本品可能引起抗膽堿副作用，通常為輕、中度、其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。其余詳見說明書。

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應(yīng)謹(jǐn)慎。2.哺乳：無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。老年用藥：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年(65～80歲)志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲、多劑量研究和群體藥物動力學(xué)研究顯示，琥珀酸索利那新的藥物動力學(xué)沒有因?yàn)槟挲g出現(xiàn)臨床的顯著變化。在安慰劑對照臨床研究中，對老年和年輕患者給予4周到12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治療，在安全性方面總的差異不大。

孕婦及哺乳期婦女用藥：生殖試驗(yàn)未見明顯的胚胎毒作用和致突、致畸效應(yīng)。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

1.藥理：具有抗凝,抗血小板聚集,擴(kuò)張微血管,增加冠脈流量,解除血管痙攣的作用。 2.毒理：急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：一級昆明種小鼠口服LD50為：3580.1±251.7mg/kg,可信限為95%,長期毒性研究結(jié)果表明：通過對健康成年雄性狗隔日靜注阿魏酸哌嗪300 mg(連續(xù)30次)的長期毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明阿魏酸哌嗪毒性較小,可供臨床使用,生殖毒性研究表明：經(jīng)過對Wistar種大鼠以腹腔注射和灌胃兩種途徑實(shí)驗(yàn)未見明顯的胚胎毒作用和致畸效應(yīng),表明該藥在致畸胎方面基本上是安全可靠的,致癌性研究結(jié)果表明：通過對阿魏酸哌嗪對鼠傷寒沙門氏菌TA98,TA100 的誘變作用,阿魏酸哌嗪骨髓微核試驗(yàn)和阿魏酸哌嗪對小鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變的影響試驗(yàn),表明本品無致癌性。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.嚴(yán)重胃腸道疾病患者慎用；3.心臟病患者慎用；4.肝腎功能不全患者慎用；5.對本品過敏者禁用。

本品禁與阿苯達(dá)唑類和雙羥萘酸噻嘧啶類藥物合用