雙羥萘酸噻嘧啶顆粒

阿瑞匹坦膠囊

主要成分為雙羥萘酸噻嘧啶。化學(xué)名稱為（E）-1-甲基-2-[2-（2-噻吩基）乙烯基]-1,4,5,6-四氫嘧啶，4,4'-亞甲基-雙（3-羥基2-奈酸）鹽

本品主要成份為阿瑞匹坦。

北京康必得藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H11020369

國藥準(zhǔn)字J20160005

用于蛔蟲病，蟯蟲病。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

口服，12歲以上兒童及成人：治療蛔蟲病，一日4克，睡前一次服用，連服1～2日；治療蟯蟲病，一日2～4克，連服7日。兒童用法用量見下表：年齡（歲）體重（公斤）用量（克）次數(shù)1-310-151睡前一次服用，治療蛔蟲病療程24-616-211.5日，治療蟯蟲病連用7日。7-922-2729-1228-322.5

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.孕婦及1歲以下小兒禁用。2.肝功能不全者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1.推薦劑量時(shí)毒性很低，大劑量時(shí)才表現(xiàn)出毒性反應(yīng)，可有惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛和腹瀉等消化道癥狀。2.少數(shù)病人發(fā)生頭痛、眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等，一般為時(shí)短暫。

1.冠心病、嚴(yán)重潰瘍病、腎臟病患者慎用。2.營養(yǎng)不良、貧血患者應(yīng)先給予支持療法，然后應(yīng)用本品。3.服用本品無需空腹，也無需導(dǎo)瀉。4.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。5.對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。8.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。9.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。