恬爾新(鹽酸地爾硫?緩釋片)

吉非替尼片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：順-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。

吉非替尼。

上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970375

國藥準(zhǔn)字H20163465

1.冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2.高血壓。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項(xiàng)】）。 兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

口服，一次90-180mg(1～2片)，每日1次，或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。3.收縮壓低于12kPa（90mmHg）。4.對本品過敏者。5.急性心肌梗死或肺充血者。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

常見不良反應(yīng)：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。少見的不良反應(yīng)（

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長分化過程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2.本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。3.本品最大降壓效果常在14天后達(dá)到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。4.應(yīng)用本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。