別嘌醇片

鹽酸雷洛昔芬片

本品主要成分為別嘌醇。

鹽酸雷洛昔芬。

上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司

LILLY,S.A.

國藥準(zhǔn)字H31020334

國藥準(zhǔn)字J20080022

1、原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥 ；

主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

1、成人常用量：初始劑量一次50mg（半片），一日1～2次，每周可遞增50～100mg（半片-1片），至一日200～300mg（2片-3片），分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg（6片）。 2、兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg（半片），一日1～3次；6～10歲，一次100mg（1片），一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現(xiàn)的不良反應(yīng)均做記錄。絕大多數(shù)的不良反應(yīng)通常無需停止治療。在預(yù)防研究人群中出現(xiàn)因任何不良反應(yīng)而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關(guān)的不良反應(yīng)在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預(yù)防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發(fā)生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數(shù)目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

1、皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 2、胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 3、白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。 4、其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。 5、國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學(xué)作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結(jié)合和基因表達(dá)的調(diào)節(jié)為介導(dǎo)的。這種結(jié)合引起不同組織的多種雌激素調(diào)節(jié)基因的不同表達(dá)。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調(diào)節(jié)基因表達(dá)。

1、本品不能控制痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀； 2、本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應(yīng)用； 3、服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄； 4、本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者； 5、本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間； 6、與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服； 7、用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)； 8、有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量； 9、用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應(yīng)停藥。在出現(xiàn)上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內(nèi)膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應(yīng)請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性內(nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內(nèi)膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關(guān).雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發(fā)現(xiàn)血清總紅素，γ谷氨酰轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。部分臨床資料提示：在那些伴發(fā)因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol