硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑

布地奈德粉吸入劑

硫酸沙丁胺醇

活性成分：布地奈德

Glaxo Wellcome S.A.

AstraZeneca AB

H20090514

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20130322

緩解哮喘或慢性阻塞性肺病患者的支氣管痙攣，預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)性，其他過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。 本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。

成人 2 噴/次，每日用3-4次。兒童1 噴/次，每日用3-4次。

1. 支氣管哮喘注意:當(dāng)哮喘控制后，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。維持劑量...

少數(shù)病例可見肌肉震顫，外周血管舒張及代償性心率加速，頭痛，不安，過(guò)敏反應(yīng)。

詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會(huì)對(duì)胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德時(shí)需權(quán)衡其對(duì)母親的益處和對(duì)胎兒的危害。應(yīng)考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因?yàn)榕c達(dá)到同樣肺部效應(yīng)的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌至乳汁，但是，預(yù)計(jì)普米克都保的治療劑量對(duì)哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期過(guò)程中也可使用普米克都保。 兒童用藥：見 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

本藥為選擇性較強(qiáng)的β2-受體激動(dòng)劑，氣霧吸入時(shí)對(duì)心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小。沙丁胺醇具有擴(kuò)張支氣管作用，第一秒鐘最大呼吸量和心率增加作用隨劑量平行上升，但前者加速度較后者快，其擴(kuò)張支氣管約為增加心率作用的8倍。

局部抗炎作用 糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道的直接作用來(lái)解釋。對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。 對(duì)哮喘惡化的作用 研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。 對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用 吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 對(duì)氣道反應(yīng)性的影響 在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用：患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3-6個(gè)月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這

增加使用吸入的短效β2- 受體激動(dòng)劑以控制癥狀，顯示對(duì)哮喘的控制力衰減，若有此情況出現(xiàn)，應(yīng)重新評(píng)估對(duì)病人的治療方法。對(duì)哮喘的控制力突然和逐漸衰減，病人的生命可能有危險(xiǎn)，應(yīng)考慮開始施行或增加皮質(zhì)類固醇治療。若病人有此危機(jī)，應(yīng)每天施行最大潮氣量的監(jiān)測(cè)。在家中接受本品治療的病人宜注意，若舒緩效用或持續(xù)時(shí)間比平常減少，則不應(yīng)自行增加劑量或給藥之次數(shù)。對(duì)于已知使用大劑量的其他擬交感神經(jīng)藥物的病人，宜慎用本品。對(duì)患有甲狀腺毒癥的病人亦宜慎用β2受體激動(dòng)劑治療法(主要用注射劑及氣霧劑)。有可能引致嚴(yán)重的血鉀過(guò)低癥，若病人所患的是急性嚴(yán)重哮喘，尤須注意此不良效應(yīng)，因?yàn)橥瑫r(shí)服用黃嘌呤誘導(dǎo)藥，類固醇和利尿藥，以及出現(xiàn)缺氧情況，均會(huì)使血鉀過(guò)低情況轉(zhuǎn)劇，遇有此等情況，必須小心監(jiān)控血清鉀水平。

不應(yīng)試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。 COPD急性加重時(shí)應(yīng)由負(fù)責(zé)的醫(yī)生決定給予附加的治療。 對(duì)于由全身給藥過(guò)渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在這段HPA抑制期，當(dāng)患者受到創(chuàng)傷、手術(shù)或感染(尤其是腸胃炎)或處于其他伴有嚴(yán)重電解質(zhì)丟失的情況，患者可表現(xiàn)出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時(shí)，盡管本品可以控制哮喘或COPD的癥狀，但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。 在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌肉和關(guān)節(jié)痛。個(gè)別病例中，如患者有乏力、頭痛、惡心和嘔吐癥狀，則需疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全。對(duì)于這些患者，有時(shí)需暫時(shí)增加口服糖皮質(zhì)激素劑量。 以吸入治療替代全身皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及/或局部制劑控制癥狀。 肝功能下降可影響皮質(zhì)激素的清除，然而肝硬化患者靜脈給予布地奈德的藥代