美洛昔康片

依托度酸緩釋片

本品主要成份為美洛昔康,其化學(xué)名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

本品主要成份為依托度酸。

悅康藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20133188

國藥準(zhǔn)字H20030552

1.骨關(guān)節(jié)炎癥狀加重時(shí)的短期癥狀治療。2.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎的長期癥狀治療。

本品用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。

口服,用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽。 1、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一次2片,一日一次,根據(jù)治療后反應(yīng),劑量可減至l片。 2、骨關(guān)節(jié)炎：一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。 3、對于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量一日1片。 4、嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過一日1片。美洛昔康片每日最大建議劑量為2片。

1.口服﹐推薦起使劑量為400mg到1000mg(1~2.5片)﹐每日一次。應(yīng)當(dāng)根據(jù)每個(gè)患者的具體情況﹐尋找最小有效劑量。2.長期給藥過程中﹐劑量可根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)節(jié)，最高不超過每日1200mg(3片)。

1、對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者。 2、對使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現(xiàn)哮喘,鼻炎,血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。 3、活動(dòng)性消化性潰瘍。 4、嚴(yán)重肝功能不全者。 5、非透析嚴(yán)重腎功能不全者。 6、兒童和年齡小于15歲的青少年。 7、孕婦或哺乳者。

以下患者禁用: 1.已知對依托度酸過敏者。 2.活動(dòng)期消化性潰瘍。 3.應(yīng)用非甾體抗炎藥時(shí)曾出現(xiàn)過胃腸道潰瘍穿孔或出血者。 4.服用阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥發(fā)生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)者。

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發(fā)生,然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗(yàn)記錄結(jié)果,而無論與美洛昔康用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個(gè)病人進(jìn)行的超過18個(gè)月的臨床試驗(yàn)得到的,病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。 (1)胃腸道的： 頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)、暖氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1％：胃腸道穿孔,結(jié)腸炎,肝炎,胃炎。 (2)血液的： 頻率超過1％：貧血。介于0.1％和1％之間：血細(xì)胞計(jì)數(shù)異常,包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù),白細(xì)胞減少和血小板減少,同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個(gè)因素。 (3)皮膚病學(xué)的： 頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1％：光過敏、極少病例出現(xiàn)大皰反應(yīng),多形紅斑、Steverl-Johnson綜合征或出現(xiàn)毒性表皮壞死松懈。 (4)呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報(bào)道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。 (5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1％和1％：眩暈,耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識模糊和定向力障礙。 (6)心血管的： 頻率多于1％：水腫。介于0.1％和1％之間：血壓升高、心悸、潮紅。 (7)泌尿生殖系統(tǒng)： 介于0.1％和1％之間：腎功能指標(biāo)異常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。頻率小于0.1％：急性腎功能衰竭。 (8)視覺系統(tǒng)： 小于0.1％：結(jié)膜炎、視覺障礙包括視力模糊 (9)過敏反應(yīng)： 頻率小于0.1％：血管性水腫和速發(fā)型過敏反應(yīng),包括過敏樣／過敏性的反應(yīng)。

1.臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)大多數(shù)是輕微且短暫的。在有對照的臨床試驗(yàn)中，用依托度酸治療的病人，因不良反應(yīng)停藥者約為10%。 2.依托度酸的不良反應(yīng)與其他非甾體抗炎藥相似。使用依托度酸已報(bào)道的可能與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)如下（“偶見”的不良反應(yīng)發(fā)生率為1%-10%；“罕見”的不良反應(yīng)發(fā)生率為<1%；“極罕見”的不良反應(yīng)為僅在世界范圍上市后發(fā)現(xiàn)而未見于臨床試驗(yàn)的不良反應(yīng)）。 3.偶見：發(fā)熱與寒戰(zhàn)；消化不良（10%）、腹痛*、腹瀉*、胃腸脹氣*、惡心*、便秘、胃炎、黑便、嘔吐；乏力或不適*、頭暈*、抑郁、緊張；瘙癢、皮疹；視力模糊、耳鳴；排尿困難、尿頻。 (1)*不良反應(yīng)發(fā)生率為3%-9%。 (2)不良反應(yīng)發(fā)生率不足3%而大于1%的，不作標(biāo)記。 4.罕見：高血壓、充血性心力衰竭、顏面潮紅、心悸、暈厥；口渴、口腔干燥、潰瘍性口腔炎、厭食、噯氣、肝功能酶指標(biāo)升高、伴有或不伴出血和/或穿孔的消化道潰瘍；瘀斑、貧血、血小板減少、出血時(shí)間延長；水腫、血清肌酐增高；失眠、嗜睡；支氣管哮喘；血管神經(jīng)性水腫、多汗、蕁麻疹、囊泡性皮疹、色素沉著過多、多形性紅斑；畏光、短暫的視覺障礙。 5.極罕見：過敏反應(yīng)、過敏樣反應(yīng)；結(jié)節(jié)性脈管炎（包括壞死和過敏）；膽汁瘀積型肝炎、肝炎、膽汁瘀積性黃疸、十二指腸炎、黃疸、肝功能衰竭、肝壞死、腸道潰瘍、胰腺炎；粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血、白細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少癥；原先已經(jīng)得到控制的糖尿病病人出現(xiàn)高血糖；皮膚血管炎伴紫癜、Stevens-Johnson氏綜合癥；尿素氮（BUN）增高、腎功能衰竭、腎功能不全、腎乳頭壞死。

與使用其他的NSxxx一樣,對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應(yīng)該注意。有胃腸道癥狀的病人應(yīng)監(jiān)測用藥。若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用美洛昔康胃腸道出血,潰瘍或穿孔可在治療的任何時(shí)期出現(xiàn),可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴(yán)重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應(yīng)的后果更為嚴(yán)重。對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSxxx對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用對于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進(jìn)腎功能失代償?shù)陌l(fā)生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。極少情況下NSxxx可能會引起間質(zhì)性腎炎,腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應(yīng)高于7.5毫克。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSxxx一樣,偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的,應(yīng)停用美洛昔康進(jìn)行追蹤檢查。對于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差,故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSxxx一樣,對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應(yīng)更加小心。使用NSxxx可能導(dǎo)致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用。對易感病人可能導(dǎo)致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化口藥物對駕駛及機(jī)械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現(xiàn)規(guī)覺障礙、嗜睡或其它中樞神經(jīng)障礙時(shí)應(yīng)避免駕車或開機(jī)器。

1.有潰瘍病或者消化道出血病史者使用時(shí)應(yīng)十分小心,盡可能縮短治療周期,并使用最小有效劑量。 2.有阿斯匹林過敏的患者禁用本品。以往未使用過非甾體抗炎藥的患者可能會出現(xiàn)過敏反應(yīng),一旦過敏情況出現(xiàn),應(yīng)立即采取急救措施。 3.以往有腎臟疾病的患者應(yīng)慎用本品?；加型砥谀I臟疾病的患者不建議使用本品。 4.肝功能異?；颊咴谑褂眠^程中應(yīng)注意評估是否有嚴(yán)重肝臟反應(yīng),一旦出現(xiàn),立即停止使用本品。 5.嚴(yán)重脫水的患者慎用本品。建議首先補(bǔ)充水分再開始使用本品。 6.患有體液潴留，高血壓以及心力衰竭的患者慎用本品。 7.有哮喘病史的患者慎用本品。