替米沙坦片

鹽酸普羅帕酮片

本品主要成分為替米沙坦，其化學(xué)名稱為:4′-[(1,4′-二甲基-2′-丙基[2,6′-二-1-氫-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1,1′-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

本品主要成份為鹽酸普羅帕酮，化學(xué)名稱: 3-苯 基-1-【2-13-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]=苯基】-1-丙酮鹽酸鹽。分子式：C21H27NO3·HCl，分子量: 377

吉林萬(wàn)通藥業(yè)集團(tuán)鄭州萬(wàn)通復(fù)升藥業(yè)股份有限公司

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070121

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021004

用于治療原發(fā)性高血壓。

用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室上性心動(dòng)過(guò)速(包括伴預(yù)激綜合征者)。

應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為40mg(1片)，每日一次。在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，量大劑量為80mg(2片)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時(shí)需注意用藥時(shí)間。腎功能不全的病人:輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過(guò)血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。肝功能不全的病人:輕或中度肝

口服: 1次100~ 200mg(2- 4片),一日3- 4次。治療量:一日300-900mg(6~18片)，分4 6次服用。維持量一日300-600mg(6~-12片)，分2- 4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞服，不得嚼碎。

對(duì)本品或片劑任何輔料過(guò)敏者禁用。

(1)不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道降礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理 變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。 (2)在試用過(guò)程中未見(jiàn)肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失，有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯, Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。兒童用藥：該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。老年用藥：該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

超過(guò)3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評(píng)估，包括1900例治療超過(guò)6個(gè)月，1300例以上治療超過(guò)1年，不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。副反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高1%，具體見(jiàn)下表:替米沙坦安慰劑N=1455N=380%%上呼吸道感染76背痛31鼻竇炎32腹瀉32咽炎10在上表中可見(jiàn)，副反應(yīng)的發(fā)生率比安慰劑組高1%，流感癥狀、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、頭痛、頭暈、疼痛、疲勞、咳嗽、高血壓、胸痛、惡心和四肢水腫。在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，1455例以替米沙坦治療病人因不良反應(yīng)停藥占2.8%，380例以安慰劑治療病人因不良反應(yīng)停藥占6.1%。不良反應(yīng)的發(fā)生與用藥劑量、患者性別、年齡和種族均無(wú)關(guān)。在六個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中、治療組與安慰組的咳嗽的發(fā)生率相同為1.6%。補(bǔ)充說(shuō)明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人發(fā)生了不良反應(yīng)，具體情況如下，但還不能說(shuō)明這些不良反應(yīng)與服用替米沙坦有關(guān):自主神經(jīng)系統(tǒng):陽(yáng)萎、多汗、潮紅；全身性:過(guò)敏、發(fā)燒、腿疼和感覺(jué)不適；心血管:心悸、依賴性浮腫、心絞痛、心動(dòng)過(guò)速、腿浮腫和腹部ECG；CNS:失眠、嗜睡、偏頭痛、暈眩、感覺(jué)異常、自發(fā)性肌肉收縮、感覺(jué)減退；胃腸道:胃腸脹氣、便秘、胃炎、嘔吐、口干、痔瘡、胃?ρ?、肠炎、胃蕪剀反瘤棦褤欺、仿N匾煨暈賦Σ皇?；代?痛風(fēng)、血膽固醇高、糖尿??；肌肉和骨骼:關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)和腿疼；神經(jīng)系統(tǒng):精神焦慮、抑郁、神經(jīng)質(zhì)；抵抗機(jī)制:感染、真菌感染、化膿和中耳炎；呼吸系統(tǒng):哮喘、支氣管炎、鼻炎、呼吸困難和鼻出血；皮膚:皮炎、皮疹、濕疹和搔癢癥；泌尿系統(tǒng):尿頻、膀胱炎；血管:腦血管疾病；特殊的感覺(jué):視覺(jué)異常、結(jié)膜炎、耳鳴和耳疼。有1例血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。2、肝功能損傷:替米沙坦的排泄主要是通過(guò)膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考慮更換藥物。3、腎功能損傷:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí))，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見(jiàn)急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)相似情況

1. 心功能不全患者慎用；2. 嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；5. 定期監(jiān)測(cè)心電圖和血壓；6. 避免與某些藥物同時(shí)使用，如抗心律失常藥、抗抑郁藥等。