新格非(尼美舒利分散片)

骨化三醇膠丸

尼美舒利。

骨化三醇

西安天一秦昆制藥有限責(zé)任公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

國藥準(zhǔn)字H20041512

國藥準(zhǔn)字J20150011

本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，可用于慢性關(guān)節(jié)炎癥(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等)；手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥；耳鼻咽部炎癥引起的疼痛等等。

1．絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3．術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 4．特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂??； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

口服，成人，一次0.05～0.1g(半～1片)，每日二次，餐后服用，按病情的輕重和患者的需要，可以增加到一次0.2g(2片)，日服二次。兒童常用劑量為5mg/公斤體重/天，分二至三次服用。老年病人的服藥量應(yīng)嚴(yán)格遵照醫(yī)生的規(guī)定。醫(yī)生可以根據(jù)情況適當(dāng)減少以上所列的劑量。

應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應(yīng)盡可能使用...

對本品、乙酰水楊酸或?qū)ζ渌晴摅w類藥過敏者禁用。活動性消化道出血、消化道潰瘍活動期的患者禁用。嚴(yán)重的肝功能不全、嚴(yán)重的腎功能障礙(肌酐清除率＜30毫升/分鐘)的患者禁用。

由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥，結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。

主要有：胃灼熱、惡心、胃痛，但癥狀都很輕微、暫短，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服藥后出現(xiàn)過敏性皮疹。即使使用尼美舒利未產(chǎn)生上述副作用，也須注意到本品如同其它非甾體消炎藥一樣，可能產(chǎn)生頭暈、思睡、胃潰瘍或腸胃出血以及史蒂文斯--約翰遜(Stevens－Johnson)綜合癥。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一。通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。

尼美舒利對以下患者要慎重使用：具有出血癥病史的患者；具有胃腸道疾病的患者；接受抗凝血劑治療或是服用抗血小板聚集藥物的患者。因本品主要通過腎臟系統(tǒng)排出體外，如果腎功能不全，應(yīng)根據(jù)腎小球濾過率減少服藥的劑量。對腎功能衰竭的患者應(yīng)禁用此藥。在并用其它非甾體消炎藥之后，如出現(xiàn)視力下降，應(yīng)停止治療，進行眼科檢查。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用

高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴(yán)格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機會更大些。 骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) ?；季S生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需