吲達(dá)帕胺膠囊

辛伐他汀片

本品主要成份吲達(dá)帕胺。

主要成份及其化學(xué)名稱為：辛伐他汀。

蘇州華葆藥業(yè)股份有限公司

北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040346

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050948

本品輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.高膽固醇血癥 （1）對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險(xiǎn)性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。 （4）減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）的危險(xiǎn)性。 （5）延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

1.口服(最好早晨服用).一次1粒，一日1次. 2.口服劑量每天不應(yīng)超過2.5mg(因增加劑量不會(huì)提高療效，而會(huì)增加副作用).

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規(guī)格：1片;10mg規(guī)格：半片)。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL (1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對(duì)照臨床研究結(jié)果，對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d 晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其他降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無法使用這些方法時(shí)，也可單獨(dú)應(yīng)用辛伐他汀。 3.冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg(5mg規(guī)格：4片;10mg規(guī)格：2片) 作為起始劑量，如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 5.腎功能

1.對(duì)磺胺過敏者，嚴(yán)重的腎功能不全﹑肝性腦病﹑低鉀血癥患者禁用。 2.通常，此藥不要與鋰和能引發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥合用(參考藥物的相互作用)。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因?yàn)閯?dòng)脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對(duì)治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細(xì)胞膜的合成。因?yàn)榧谆u戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對(duì)胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴(yán)重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應(yīng)用辛伐他汀的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，其對(duì)于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗(yàn)室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

1.大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來減少不良反應(yīng)。 2.低血鉀和鉀離子缺乏，在高?；颊咔闆r更嚴(yán)重(參見注意事項(xiàng))。在以2.5mg劑量的吲達(dá)帕胺進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，4～6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于2.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。 3.低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時(shí)伴有氯的缺失，可能會(huì)引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒，此種情況發(fā)生率很低，程度也輕。 4.治療中血尿酸和血糖含量增加:對(duì)于痛風(fēng)和糖尿病患者，要更加注意仔細(xì)考慮應(yīng)用這些利尿劑的適應(yīng)癥(參見藥效學(xué)特性)。 5.血液學(xué)事件，非常罕見:血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，骨髓發(fā)育不全，溶血性貧血。 6.高鈣血癥:極為罕見。 7.對(duì)于肝功能不全的患者，有可能誘發(fā)肝性腦病(參見禁忌癥和注意事項(xiàng))。 8.過敏反應(yīng)，尤其是皮膚過敏反應(yīng)，有過敏和哮喘病史的個(gè)體更易發(fā)生。 9.斑丘疹﹑紫癜，可能會(huì)加重已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 10.惡心﹑便秘﹑眩暈﹑疲勞﹑感覺異常﹑頭痛﹑口干，這些癥狀很少發(fā)生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。 11.胰腺炎:很少發(fā)生。

警告: 1.對(duì)有肝病患者，噻嗪類利尿藥和噻嗪類相關(guān)藥會(huì)導(dǎo)致肝性腦病。在這種情況下，應(yīng)立即停止服用利尿藥。 2.血鈉:在治療開始之前必須測(cè)定血鈉含量，隨后定期檢測(cè)。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉，有時(shí)產(chǎn)生嚴(yán)重后果。由于低血鈉在早期時(shí)是無癥狀的，因此必須定期檢測(cè)。對(duì)于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，應(yīng)更頻繁地定期檢測(cè)血鈉含量(參考不良反應(yīng)和藥物過量)。 3.血鉀:噻嗪類及其有關(guān)的利尿劑的主要危險(xiǎn)是引起缺鉀和低鉀血癥。 4.對(duì)某些高?；颊?，如老年人和/或營(yíng)養(yǎng)不良和/或服用多種藥物的患者﹑肝硬化合并浮腫和腹水的患者﹑冠心病和心衰患者等，必須預(yù)防低鉀血癥(血鉀含量<3.5mmol/L)的危險(xiǎn)。因?yàn)樵谶@些情況下，低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險(xiǎn)性。心電圖中長(zhǎng)QT間期的患者無論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險(xiǎn)。低鉀血癥和心動(dòng)過緩都是嚴(yán)重心律失常尤其是有致命危險(xiǎn)的扭轉(zhuǎn)性室速的誘發(fā)因素。上述所有情況都需要經(jīng)常地檢測(cè)血鉀含量。當(dāng)開始服藥后，第一周內(nèi)就必須進(jìn)行血鉀測(cè)定，檢測(cè)到低鉀血癥后應(yīng)予以糾正。 5.血鈣:噻嗪類利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣明顯升高可能是由于前期未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)而造成的。治療前應(yīng)檢查甲狀旁腺功能。 6.血糖:糖尿病患者要注意監(jiān)測(cè)血糖含量，尤其出現(xiàn)低鉀血癥時(shí)，更要監(jiān)測(cè)血糖。 7.尿酸:高尿酸血癥患者服此藥后，痛風(fēng)發(fā)作可能增加，應(yīng)根據(jù)血液中尿酸含量調(diào)整給藥劑量。 8.腎功能和利尿藥的藥效間關(guān)系:噻嗪類及其相關(guān)利尿藥，只有在腎功能正常或輕微受損(成人血肌酐含量低于25mg/L，即220μmol/L)時(shí)，才能完全發(fā)揮作用。 (1)對(duì)老年人，血肌酐應(yīng)根據(jù)年齡﹑重量和性別進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整幅度可根據(jù)Cockroft，s公式:Clcr=(140-年齡)×體重/0.874×血肌酐，其中，年齡以“年”計(jì)算，體重單位:千克，血肌酐以微摩爾/升表示。此公式適用于老年男性，對(duì)女性患者，公式所得結(jié)果還應(yīng)乘以0.85。 (2)服用利尿藥后早期，所引起的水﹑鈉丟失還會(huì)造成血容量減少，從而使腎小球?yàn)V過率減低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。這種功能性短暫地腎功能不足對(duì)于原來腎功能正常的個(gè)體不會(huì)造成嚴(yán)重后果，但可能會(huì)惡化原已存在的腎功能不全。 (3)運(yùn)動(dòng)員:此藥品含有的活性成分可能會(huì)導(dǎo)致興奮劑檢測(cè)呈陽性反應(yīng)。運(yùn)動(dòng)員慎用。

1. 肝功能異?；颊呱饔?；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測(cè)肝功能和肌酸激酶水平。