馬來酸氨氯地平片

尼莫地平片

馬來酸氨氯地平。

尼莫地平。

四川巴中普瑞制藥有限公司

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010073

國藥準(zhǔn)字H20003010

用于（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

作為尼莫地平注射液預(yù)先使用后的繼續(xù)治療，可預(yù)防和治療由于動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。 治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動(dòng)。治療前，應(yīng)確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛...

動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血： 除非特殊處方，否則推薦采用下述用法用量： 使用尼莫地平注射液治療5-14天，繼以尼莫地平片，每次60mg（2片），每日6次，服用7天。少量水送服完整片劑，與飯時(shí)無關(guān)。連續(xù)服藥間隔不少于4小時(shí)。發(fā)生不良反應(yīng)的患者，應(yīng)減量或中斷治療。嚴(yán)重的肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首過效應(yīng)的降低和代謝清除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平生物利用度的升高，療效和副作用尤其是血壓下降就會(huì)更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。 老年性腦功能障礙： 除非特殊處方，推薦劑量為每次30mg(一次1片)，每日3次。少量水送服完整片劑，與飯時(shí)無關(guān)。口服尼莫地平片數(shù)月后，必須重新評(píng)價(jià)是否仍存在治療的適應(yīng)癥。

本品在10MG/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率?1%但0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

作為尼莫地平注射液預(yù)先使用后的繼續(xù)治療，預(yù)防和治療由于動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷： 按照CIOMSⅢ類別的頻率（安慰劑-對(duì)照研究：尼莫地平N=703；安慰JN=692；無對(duì)照研究：尼莫地平N=2496；截止至2005年8月31日），基于臨床研究的藥物不良反應(yīng)如下： 使用尼莫地平治療動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血和老年性腦功能障礙的不良反應(yīng)（ADR）的報(bào)告頻率總結(jié)于下表中。在每一個(gè)頻率組中，不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度按遞減順序排列。 頻率被定義為： 十分常見（1/10）， 常見（1/100且 少見（1/1000且 罕見（1/10000且 非常罕見（ 不良反應(yīng)列表-適應(yīng)癥：動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血 用于治療老年性腦功能障礙： 按照CIOMSⅢ類別的頻率（安慰劑-對(duì)照研究：尼莫地平N=1594；安慰劑N=l558；無對(duì)照研究：尼莫地平N=8049；截止至2005年10月20日），基于臨床研究的藥物不良反應(yīng)如下： 常見項(xiàng)下不良反應(yīng)的發(fā)生頻率低于2%。 使用尼莫地平治療的不良反應(yīng)（ADR）的報(bào)告頻率總結(jié)于下表中。在每一個(gè)頻率組中，不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度按遞減順

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚無足夠的研究。擬在妊娠期應(yīng)用本品時(shí)，必須依臨床的嚴(yán)重程度審慎權(quán)衡利弊。哺乳期：尼莫地平及其代謝物能進(jìn)入人類乳汁中，濃度與母體中血漿濃度的水平相同。建議哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)避免喂哺嬰兒。體外受精：個(gè)別體外受精的案例中，鈣拮抗劑與精子頭部的可逆生化改變有關(guān)，可能導(dǎo)致精子功能損害。兒童用藥：尚無兒童用藥的安全性和有效性資料。老年用藥：詳見【用法用量】。

馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對(duì)突然停用?-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

1.使用本品治療老年性腦功能障礙時(shí)，患有多種疾病的老年患者，如伴有嚴(yán)重腎功能不全(腎小球?yàn)V過率小于20毫升/分鐘)、嚴(yán)重的心功能不全時(shí)應(yīng)定期隨訪檢查。 2.使用本品預(yù)防和治療由于動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷時(shí)，雖然未顯示應(yīng)用尼莫地平與顱內(nèi)壓升高有關(guān)，但推薦對(duì)于顱內(nèi)壓升高或腦水腫患者應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)測。 3.低血壓患者（收縮壓低于100毫米汞柱）須慎用。 4.使用本品可能出現(xiàn)的頭暈會(huì)影響操作（駕駛）和使用機(jī)械的能力。 5.嚴(yán)禁使用超過有效期的尼莫地平片。 6.請(qǐng)放在兒童觸及不到的地方。