阿司匹林腸溶片

馬來(lái)酸氨氯地平片

本品主要成份為阿司匹林。 ?化學(xué)名稱：2-（乙酰氧基）苯甲酸。 ?分子式：C9H8O4 ?分子量：180.16

馬來(lái)酸氨氯地平。

陜西白鹿制藥股份有限公司

四川巴中普瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H61023343

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010073

用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。

用于（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

口服。一日75mg～160mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛...

? 1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛，長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300 μg/L后出現(xiàn)。 2.過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。

本品在10MG/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率?1%但0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢(mèng)魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品易于通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2 周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率

本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用機(jī)制是通過抑制血小板的環(huán)氧酶使血小板的環(huán)氧酶乙?；?，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對(duì)TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；同時(shí)對(duì)二磷酸腺苷、腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集也有抑制作用；還可抑制凝血酶、膠原、抗原-抗體復(fù)合物和某些病毒、細(xì)菌所致的血小板聚集及釋放反應(yīng)、自發(fā)性聚集；本品常規(guī)用量無(wú)抑制血管壁前列環(huán)素（PGI2）合成的作用，PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑，具有抑制血小板聚集作用。

馬來(lái)酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。

1.交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)，必須警惕交叉過敏的可能性。? 2.對(duì)診斷的干擾：? 可干擾尿酮體試驗(yàn)；? 用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；? 尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；? 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小? 板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；? 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；? 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。? 3.下列情況應(yīng)慎用：? 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；? 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；? 痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；? 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者? 易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；? 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；? 血小板減少者。? 4.長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對(duì)突然停用?-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。