酒石酸美托洛爾片

阿司匹林腸溶片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-

本品主要成份為阿司匹林。 ?化學名稱：2-（乙酰氧基）苯甲酸。 ?分子式：C9H8O4 ?分子量：180.16

阿斯利康制藥有限公司

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國藥準字H32025391

國藥準字H61023343

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進,心臟神經(jīng)官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。

用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。

口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生...

口服。一日75mg～160mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 　　常見（>1/100） 　　一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸 　　胃腸系統(tǒng) ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 　　少見? 　　一般副作用 ：胸痛，體重增加? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：心力衰竭暫時惡化? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：睡眠障礙，感覺異常? 　　呼吸系統(tǒng) ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣 　　罕見（< 1/1000）? 　　一般副作用 ：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常? 　　血液系統(tǒng) ：血小板減少? 　　循環(huán)系統(tǒng) ：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥? 　　神經(jīng)系統(tǒng) ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺? 　　皮膚 ：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏? 　　肝 ：轉(zhuǎn)氨酶升高? 　　眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激 　　耳 ：耳鳴 　　偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報道。

? 1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛，長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 μg/L后出現(xiàn)。 2.過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。 老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2 周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率

美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 　　美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 　　美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島索釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應(yīng)如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 　　對于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續(xù)24小時以上。美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中∕重度高血壓患者，美托洛爾可

本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用機制是通過抑制血小板的環(huán)氧酶使血小板的環(huán)氧酶乙?；?，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；同時對二磷酸腺苷、腎上腺素誘導的血小板聚集也有抑制作用；還可抑制凝血酶、膠原、抗原-抗體復合物和某些病毒、細菌所致的血小板聚集及釋放反應(yīng)、自發(fā)性聚集；本品常規(guī)用量無抑制血管壁前列環(huán)素（PGI2）合成的作用，PGI2是TXA2的生理對抗劑，具有抑制血小板聚集作用。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異?？赡芗又兀赡軐е路渴易铚?。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1.交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。? 2.對診斷的干擾：? 可干擾尿酮體試驗；? 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；? 尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；? 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小? 板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報道；? 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；? 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。? 3.下列情況應(yīng)慎用：? 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時；? 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；? 痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；? 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者? 易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；? 腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；? 血小板減少者。? 4.長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。