單硝酸異山梨酯緩釋片

辛伐他汀片

本品主要成份：單硝酸異山梨酯。其化學(xué)名稱為：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯分子式：C6H8N2O8分子量：191.14

辛伐他汀。

齊魯制藥有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066717

國藥準(zhǔn)字H20000008

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

1..高脂血癥： (1)對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病。對冠心病患者，辛伐他汀用于： (1)減少死亡的危險性。 (2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 (3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 (4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù))的危險性。 (5)延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

口服，每日一次，每次40mg，用適量溫水整片吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛?？稍陂_始治療時服用非長效制劑早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

1.口服：如需要可掰開服用。 (1)高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚...

對本品中任一成份過敏者；急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)；心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)；嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)；顱內(nèi)壓增高者；嚴(yán)重貧血患者；青光眼患者；硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非；急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1% 的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報告很罕見。下列不良反應(yīng)的報導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭疼(〉10%患者)，但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，?？梢娭绷⑽坏脱獕汉?或輕度頭疼。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關(guān)。罕見(〈1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時可能很嚴(yán)重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

本品為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血脂調(diào)節(jié)劑。文獻(xiàn)資料表明，有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。

1、下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)：肥厚性阻塞性心肌??；縮窄性心包炎；急性心包填塞；低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；主動脈和／或二尖瓣狹窄；伴有顱內(nèi)壓升高的疾??；體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。2、本品不適用急性心絞痛發(fā)作。3、本品有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。4、患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。5、持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品．使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。6、本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。 2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌) 輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或 /和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告