奧美沙坦酯片

瑞欣樂(卡維地洛片)

傲坦主要成份為奧美沙坦酯

本品主要成份卡維地洛。

齊魯制藥有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20203251

國藥準(zhǔn)字H19990068

本品適用于高血壓的治療。

1.原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。

劑量應(yīng)個(gè)體化作為單一治療的藥物通常推薦起始劑量為20mg每日次對經(jīng)2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者劑量可增至40mg，劑量大于20mg未顯示出更大的降壓效果當(dāng)日劑量相同時(shí)每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性，無論進(jìn)食與否傲坦都可以服用傲坦可以與其他利尿劑合用也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用，對老年人中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率<40mL/分鐘)的患者服用傲坦無需調(diào)整劑量，對可能的血容量不足的患者(如接受利尿劑治療的患者尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下使用奧美沙坦酯而且可以考慮使用較低的起始劑量。

劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量. 1.高血壓. (1)推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7～14天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次.同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次.一般在7～14天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用.總量不得超過50mg/日. (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生.在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大本品的體位性作用 2.心功能不全. (1)在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應(yīng)用)的劑量必須穩(wěn)定.推薦起始劑量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次.此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量.每次應(yīng)用新劑量時(shí)，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時(shí).推薦最大劑量:<85kg者，25mg/次，一日二次.≥85kg者，50mg/次，一日二次. (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生. (3)每次增加劑量前，經(jīng)評估心功能不全情況，如心功能惡化、血管擴(kuò)張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓)或心動過緩癥狀，以確定對卡維地洛的耐受性. (4)一過性心功能不全惡化可通過增加利尿劑劑量治療，偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥.血管擴(kuò)張的癥狀對利尿劑或ACEI減量治療有反應(yīng)，如果癥狀不能緩解，可能需卡維地洛減量. (5)心功能不全惡化或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定后，才可增加本品劑量.如果心功能不全患者發(fā)生心動過緩(脈搏<55次/分)，必須減量.

對奧美沙坦所含成分過敏者禁用。

1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)。 3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯。 4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴(yán)重心動過緩。 7.臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％vs1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。

1.高血壓 (1)發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件:乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 (2)發(fā)生率>0.1%，<1%:四肢缺血，心動過速，運(yùn)動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 (3)發(fā)生率≤0.1%，但很重要:三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 2.心功能不全: (1)發(fā)生率>2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。 （2）發(fā)生率>1%，<2%:過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退，眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉(zhuǎn)氨酶﹑谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。 （3）罕見再生障礙性貧血的報(bào)道，并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時(shí)發(fā)生。

1.腎動脈狹窄：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經(jīng)驗(yàn)，但是可能會出現(xiàn)類似的結(jié)果。 2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療。 3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用傲坦。 4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。

1.肝損害?？ňS地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢﹑尿色加深﹑持續(xù)食欲缺乏﹑黃疸﹑右上腹部壓痛﹑不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病。β-受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)。如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚﹑三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖。β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β-受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀。β-受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用β-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β-受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓﹑體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開始治療劑量為2.125mg/次，一日二次。高血壓患者為6。25mg/次，一日二次。緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。 9.罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)﹑缺血性心臟病和彌漫性血管疾病﹑和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。 11.嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用β-受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α-受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β-受體和α-受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β-受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α-受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。1。.過敏反應(yīng)的危險(xiǎn):對許多過敏原有嚴(yán)重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對治過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 13.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對內(nèi)源性或外源性β-激動劑的抑制。 14.患者須知:(1)無醫(yī)師的同意下不得突然停藥。(2)充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時(shí)，必須向醫(yī)師請教。(3)站位時(shí)血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時(shí)坐下或躺下。(4)如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危險(xiǎn)工作。(5)當(dāng)劑量必須調(diào)整時(shí)出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請教。(6)必須和食物同時(shí)服用。(7)糖尿病患者必須向醫(yī)師報(bào)告任何血糖水平的變化。(8)戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚。