鹽酸硫必利片

托吡酯片

本品的主要成分為鹽酸泰必利。化學(xué)名：N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-（甲磺酰）-鄰-甲氧苯甲酰胺鹽酸鹽分子量：C15H24N2O4S·HCl

活性成分：托吡酯。

仁和堂藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H37023748

國藥準(zhǔn)字H20020557

用于治療舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神運(yùn)動障礙。亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)疼痛及乙醇中毒等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服。1.舞蹈癥及抽動-穢語綜合征：開始每天150～300mg（11/2～3片），分3次服，漸增至每天300～600mg（3～6片）；待癥狀控制后2～3個月，酌減劑量。維持量每天1500～300mg（11/2～3片）。2.老年性精神運(yùn)動障礙和遲發(fā)性運(yùn)動障礙：開始每天100～200mg（1～2片），以后漸增至每天300～600mg（3～6片），分次服用。3.頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛等：開始每天200～400mg（2～4片），連服3～8日。維持量每次50mg，每日3次。4.慢性酒精中毒一般每日口服150mg（11/2片）。

中“2－16歲兒童”部分。

對本品過敏者禁用

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

1.較常見的為嗜睡(發(fā)生率約為2.5%)、溢乳、閉經(jīng)(停藥后可恢復(fù)正常)、消化道反應(yīng)及頭暈、乏力等。2.個別人可出現(xiàn)木僵、肌強(qiáng)直、心率加快、血壓波動、出汗等綜合征

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)障礙、肝腎功能障礙、脫水營養(yǎng)不良患者慎用。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

詳見說明書。