單硝酸異山梨酯片

纈沙坦膠囊

單硝酸異山梨酯。

纈沙坦

齊魯制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H20065685

國藥準字H20010824

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

口服。一次10～20mg，一日2～3次，嚴重病例可用40mg，一日2～3次。

口服，一次1粒（80mg），一日1次?？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜?周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達...

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

【不良反應】 2316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對照試驗的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計，結(jié)果表明不良反應發(fā)生率與性別、年齡、或種族無關(guān)。

硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物?？赏ㄟ^擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負荷，而減少心肌耗氧量，同時還可通過促進心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)血流供應，可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2受體更強大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，也無促進緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時，不影響心率。突然停藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應。

1.低充盈壓的急性心急梗死患者，應避免收縮壓低于90 MMHG。

詳見說明書。