桂利嗪片

苯磺酸氨氯地平片

主要成分為桂利嗪。

本品主要成份為：苯磺酸氨氯地平。

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021658

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057316

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

1.高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg(1片)，每日一次，最大劑量為10mg(2片)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(1/2片)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg(1～2片)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為每日10mg(2片)。

常見(jiàn)瞻睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過(guò)性)；長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

氨氯地平具有較好的耐受性。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示10mg/kg本品可引起大鼠窩仔數(shù)減少、死產(chǎn)增加、分娩延遲和滯產(chǎn)，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰值時(shí)間再老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥時(shí)曲線下面積（AUC）增加和消除率半衰期的延長(zhǎng)是消除率有下降趨勢(shì)，有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內(nèi)流，引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無(wú)活性的5′－AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放，對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

1.疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。