酒石酸美托洛爾片

巴柳氮鈉顆粒

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：684．82

本品主要成份為巴柳氮鈉。

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國藥準(zhǔn)字H20057289

國藥準(zhǔn)字H20030748

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用于輕至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。

口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥克時(shí)美托洛爾的生物利用度增加40%。治療高血壓：一次100～200mg，，分1至2次服用。急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服

口服。一次2.25g（3袋），一日三次，餐前半小時(shí)服用，一療程8周，尚無使用本品...

1.心源性休克。2.病態(tài)竇房結(jié)綜合征。3.II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。4.不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。5.有癥狀的心動過緩或低血壓。5.本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。6.伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。7.對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

偶有頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關(guān)節(jié)痛等，可自行消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥：慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)，目前無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)，目前無可靠參考文獻(xiàn)。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。1.常見(＞1/100)(1)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈(2)循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸(3)胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘2.少見(1)一般副作用：胸痛，體重增加(2)循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化(3)神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常(4)呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣3.罕見（＜1/1000)(1)一般副作用：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常(2)血液系統(tǒng)：血小板減少(3)循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長，心律失常，水腫，暈厥(4)神經(jīng)系統(tǒng)：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺(5)皮膚：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏(6)肝：轉(zhuǎn)氨酶升高(7)眼：視覺損害，眼干和/或眼刺激(8)耳：耳鳴偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

藥理作用： 巴柳氮鈉是一種前提藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸（療效活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸，5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。? 毒理研究： 遺傳毒性：巴柳氮鈉Aimes試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細(xì)胞（CH V79/HGPRT)基因突變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。 巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Aimes試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Aimes試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。 致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

1.腎功能損害。腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。2.肝功能損害。通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。3.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害﹑伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使

1.開始服用本品后短期（一般2周）內(nèi)，如僅出現(xiàn)排便次數(shù)較前增加，屬服用該藥的自然過程，應(yīng)堅(jiān)持服用。? 2.不宜與抗生素一同服用。 3.服藥期間出現(xiàn)任何不適，立即停藥，到醫(yī)院就診。