丙戊酸鈉片

奧卡西平片

丙戊酸鈉。

活性成份：奧卡西平。

陜西興邦藥業(yè)有限公司

Novartis?Farma?S.p.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H61021048

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20130015

用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。開(kāi)始時(shí)按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8～2.4g。小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

） 兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平MHD的AUC值（已根...

有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。

）。但是由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病臺(tái)并用藥）其病因較難確定。因此如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng)，應(yīng)考慮停止用藥。 6.撤藥反應(yīng)：和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作（發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài)）。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)該在合適的抗癩癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于馬西平，在某些情況下，同時(shí)使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低，參見(jiàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開(kāi)始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變；2．較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；3．長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死；4．可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)定期檢查血相；5．對(duì)肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能；6．偶有過(guò)敏；7．偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞。

曲萊（奧卡西平），主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的怍用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外，通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。

1．用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；2．停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量；3．外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。4．用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。5．對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響；6．可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

。 5.鈣離子拮抗劑：反復(fù)同時(shí)與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%，這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。 6.與其它藥物的相互作用：西咪替丁，紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對(duì)MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化（反復(fù)同時(shí)服用大約升高10%）。在對(duì)華法令的研究中，單發(fā)或多次的口服沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。由于理論上的原因（結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。臨床試驗(yàn)中有同時(shí)用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人，沒(méi)有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。