瑞戈非尼片

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份瑞戈非尼。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。

Bayer Pharma AG

NovartisPharmaSchweizAG

國藥準(zhǔn)字h20171300

H20100263

1.適用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療（RAS野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌（mCRC)患者。 2.既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤（GIST)患者。

用于治療慢性髓性白血?。–ML）急變期、加速期或α-干r擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的成人患者。

推薦劑量為160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每天1次，于每一療程的前2...

開始劑量：一開始治療就應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。本品應(yīng)口服，每日一次，宜在進(jìn)餐時服藥，并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中（100mg約用50ml，400mg約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼鏡接觸，或者吸入，接觸打開的膠囊后應(yīng)立即洗手。――CML病人的治療劑量對慢性粒細(xì)胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日；對慢性期患者為400mg/日。只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可，沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。――GIST病人的治療劑量對不能切除和／或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者，本品的推薦劑量為400mg／日。在治療后未能獲得滿意的反應(yīng)，如果沒有藥物不良反應(yīng)，劑量可考慮從400mg／日增加到600mg／日。治療時間：對于GIST病人，本品應(yīng)持續(xù)治療，除非病情進(jìn)展。下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍，應(yīng)停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400mg減少到300mg，或從600mg減少到400mg。中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整：加速期或急變期（起始劑量600mg／日）：如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少（中性粒細(xì)胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400mg/日。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周，則進(jìn)一步減少劑量到300mg/日，如血細(xì)胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)20×109/L。再用時劑量為300mg/日。CML慢性期及GIST（起始劑量400mg／日）患者：當(dāng)中性粒細(xì)胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L時宜停藥，僅在中性粒細(xì)胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時再恢復(fù)用藥，劑量為400mg／日，如中性粒細(xì)胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時，再恢復(fù)用藥時劑量減至300mg／日。肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹(jǐn)慎，目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調(diào)整的建議。腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學(xué)無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進(jìn)行過臨床試驗，故無法提出劑量調(diào)整的建議。

副作用可能包括皮疹、腹瀉、高血壓、疲勞、食欲減退、手足皮膚反應(yīng)、體重減輕等。

對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

尚不明確。

1. 妊娠期婦女禁用；2. 哺乳期婦女禁用；3. 嚴(yán)重肝功能不全患者禁用；4. 出血風(fēng)險增加的患者慎用；5. 定期監(jiān)測肝功能；6. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。

大約有1～2％服用本品的患者發(fā)生嚴(yán)重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監(jiān)測體重，應(yīng)仔細(xì)評價體重的增加，必要時采取適當(dāng)?shù)闹С种委煛Ｌ貏e是兒童患者，水潴留可能不出現(xiàn)可以識別的水腫。水潴留可以加重或?qū)е滦乃ィ壳吧袩o嚴(yán)重心衰者（按紐約心臟學(xué)會分類法的Ⅲ～Ⅳ級）臨床應(yīng)用本品的經(jīng)驗。對這些患者用本藥要謹(jǐn)慎，青光眼的患者也應(yīng)慎用（見不良反應(yīng)）。