保泰松片

骨化三醇膠丸

本品主要成份為：保泰松。其化學名稱為：1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮?！境煞荨糠肿邮剑篊19H20N2O2分子量：308.38

骨化三醇

廣東邦民制藥廠有限公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

國藥準字H44023038

國藥準字J20150011

主要用于治療風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用于治療急性痛風。

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂病； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

治療關節(jié)炎口服：每次0.1-0.2g(1-2片)，每日3次，飯后服。每日總量不宜超過0.8g(8片)。一周后如無不良反應，病情改善可繼續(xù)服用，劑量應遞減至維持量：每次0.1-0.2g(1-2片)，每日一次。急性痛風口服：初量0.2-0.4g(2-3片)，以后每6小時0.1-0.2g(1-2片)。癥狀好轉后減為每次0.1g(1片)，每日三次，連服三日。

應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用...

對阿司匹林過敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴重程度及持續(xù)時間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥，結果顯示不良反應的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內的發(fā)生率為0.001%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質的病人可能會發(fā)生過敏反應。

1.常見不良反應有惡心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉潴留、水腫、皮疹等。2.也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血。3.偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏癥。4.服藥一周以上應檢查血象。如出現發(fā)熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應即停藥。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇在調節(jié)鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

1.用藥時宜忌鹽。2.服藥期間應檢查血象，監(jiān)測、腎功能。3.本品不宜長期服用，超過一周應檢查血象。

高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發(fā)生高血鈣機會更大些。 骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) ?；季S生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需