鹽酸地爾硫卓控釋膠囊

鹽酸維拉帕米片

本品主要成份為鹽酸地爾硫卓，其化學名稱為：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。

本品主要成份鹽酸維拉帕米。

廣東百澳藥業(yè)有限公司

深圳高卓藥業(yè)有限公司

國藥準字H20051503

國藥準字H44021348

1、預防性治療穩(wěn)定性心絞痛。2、高血壓。

本品用于:

口服，每日一次，每次一粒。

口服給藥:通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1.心絞痛: 一般劑量為維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次。約在藥后8小時根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～220mg，分三次或四次/日。預防陣發(fā)性室上性心動過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次。年齡1～5歲:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小時40～80mg。>5歲:每隔6～8小時80mg。 3.原發(fā)性高血壓: 一般起始劑量為80mg，一日三次。使用劑量可達每日260～480mg。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為40mg，一日三次。

該產(chǎn)品禁用于以下病癥的患者：1、對本品過敏者。2、竇房結功能障礙。3、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。4、左心室功能不全伴有肺瘀血的患者。5、嚴重的心動過緩患者（每分鐘≤40次）。6、與丹曲林（肌松劑）同時輸入的患者（參見藥物相互作用）。7、對于與抗心律失常藥物和艾司洛爾合用（左心室功能不全的患者）的患者。8、孕婦或懷疑妊娠的患者通常不可應用鹽酸地爾硫?。9、低血壓患者（收縮壓小于90mmHg）。

1.嚴重左心室功能不全。 2.低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。 3.病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。 6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

1、常見的不良反應（有時需要停止用藥）有：①有癥狀的竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯，皮疹和乏力。之后常出現(xiàn)局部的單純性紅斑，風疹或其他異常的病癥，脫屑型紅斑，可能伴有發(fā)熱，藥物中止時以上癥狀即自動消失，或出現(xiàn)脈管炎，多形紅斑，剝脫性皮炎，急性全身疹性膿皰病，光敏感和齒齦增生。②可出現(xiàn)血管擴張相應的癥狀和體征，如：頭痛，身體不適，心悸，頭暈，面色潮紅和下肢水腫。這些癥狀與給藥的劑量有關，主要由于該藥的藥理作用而引起的，普遍出現(xiàn)于老年患者中。以上癥狀表現(xiàn)為輕度而短暫。2、其他罕見的不良反應包括：①心血管系統(tǒng)：心絞痛，心律失常，房室傳導阻滯（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度），心動過緩，束支傳導阻滯，充血性心力衰竭，心電圖異常，低血壓，心悸，暈厥，心動過速，室性早搏；②神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，遺忘，抑郁，步態(tài)異常，幻覺，失眠，神經(jīng)質，感覺異常，性格改變，嗜睡，震顫；③消化系統(tǒng)：厭食，胃腸道功能紊亂（消化不良，上腹痛，口干，惡心，便秘或腹瀉），味覺障礙，口渴，嘔吐，體重增加，堿性磷酸酶增加，門冬氨酸氨基轉移酶，丙氨酸氨基轉移酶和乳酸脫氫酶秦都升高；④皮膚：瘀點，瘙癢，蕁麻疹；⑤其他：弱視，衰弱，呼吸困難，鼻衄，眼激惹，高血糖，高尿酸血癥，陽痿，肌痙攣，鼻充血，耳鳴，夜尿，骨關節(jié)痛，脫發(fā)，溶血性貧血，出血時間延長，白細胞減少，紫癜，視網(wǎng)膜病和血小板減少。3、在治療初期階段，極少數(shù)患者出現(xiàn)輕微而短暫的轉氨酶增高，臨床報道出現(xiàn)肝炎，但在治療中止后可逆。4、極罕見椎體束外綜合征和男子女性乳房。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應:便秘(7.2%);眩暈﹑輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率<1%的不良反應:低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

對左心室功能不全，心動過緩(危險增加)，心電圖顯示有Ⅰ度房室傳導阻滯(危險增加，在某些患者可出現(xiàn)完全傳導阻滯)的患者需注意監(jiān)查。對分枝阻滯的患者無需特別的監(jiān)查。老年患者以及肝功能或腎功能不全患者的血漿地爾硫卓濃度可增加。特別注意該藥的禁忌和應用注意事項，從治療開始就注意密切監(jiān)測，尤其是心率和檢查心電圖。對需常規(guī)麻醉的患者需告知麻醉師該藥構使用情況。對患有慢性呼吸功能紊亂的患者可安全地使用地爾硫卓。在心室功能受損患者聯(lián)合使用本品和β受體阻滯劑的經(jīng)驗有限，因此兩藥合用應謹慎。使用本品降壓偶見癥狀性低血壓。地爾硫卓延長房室交Ⅱ不應期，除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結恢復時間，罕見情況下，此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，本品與β受體阻滯劑或洋地黃同用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。

1.心力衰竭:維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應不損害心室功能.但是嚴重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分數(shù)小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米.必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀. 2.預激綜合癥:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導.房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動.雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用. 3.傳導阻滯:維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滯﹑一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏.高度房室傳導阻滯不常見（3.8%）.當出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥. 4.肝功能損害:因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米.嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的20%. 5.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米.血液透析不能清除維拉帕米. 6.神經(jīng)肌肉傳導減弱:有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導，該類病人可能需要減量. 7.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道. 8.因維拉帕米可引起轉氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應定期監(jiān)測肝功能.