芊克(鹽酸地爾硫?控釋膠囊)

替米沙坦片

本品的主要成份為鹽酸地爾硫卓。其化學(xué)名稱為順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。分子式為C22H26N2O4S.HCL；分子量為450.99。

替米沙坦

廣東百澳藥業(yè)有限公司

上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

國藥準字H20051502

國藥準字H20041043

本品的功效是預(yù)防性治療穩(wěn)定性心絞痛、高血壓。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

本品口服，每日一次，每次一粒。

成人

該產(chǎn)品禁用于以下病癥的患者：對本品過敏者竇房結(jié)功能障礙Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者左心室功能不全伴有肺瘀血的患者嚴重的心動過緩患者（每分鐘≤40次）與丹曲林（肌松劑）同時輸入的患者（參見藥物相互作用）對于與抗心律失常藥物和艾司洛爾合用（左心室功能不全的患者）的患者孕婦或懷疑妊娠的患者通常不可應(yīng)用鹽酸地爾硫卓低血壓患者（收縮壓小于90mmHg）

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦(41.4%)的不良事件總發(fā)生率和安慰劑(43.9％)相似。

常見的不良反應(yīng)（有時需要停止用藥）有：有癥狀的竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯，皮疹和乏力。之后常出現(xiàn)局部的單純性紅斑，風(fēng)疹或其他異常的病癥，脫屑性紅斑，可能伴有發(fā)熱，藥物中止時以上癥狀即自動消失，或出現(xiàn)脈管炎，多形紅斑，剝脫性皮炎，急性全身性濃皰病，光敏感和齒齦增生?？沙霈F(xiàn)血管擴張相應(yīng)的癥狀和體征，如：頭痛，身體不適，心悸，頭暈，面色潮紅和下肢水腫。這些癥狀與給藥的劑量有關(guān)，主要由于該藥的藥理作用而引起的，普遍出現(xiàn)于老年患者中。以上癥狀表現(xiàn)為輕度而短暫。其他罕見的不良反應(yīng)包括：①心血管系統(tǒng)：心絞痛，心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度），心動過緩，束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭，心電圖異常，低血壓，心悸，暈厥，心動過速，室性早搏；②神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，遺忘，抑郁，步態(tài)異常，幻覺，失眠，神經(jīng)質(zhì)，感覺異常，性格改變，嗜睡，震顫；③消化系統(tǒng)：厭食，胃腸道功能紊亂（消化不良，上腹痛，口干，惡心，便秘或腹瀉），味覺障礙，口渴，嘔吐，體重增加，堿性磷酸酶增加，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高；④皮膚：瘀點，搔癢，蕁麻診；⑤其他：弱視，衰弱，呼吸困難，鼻衄，眼激惹，高血糖，高尿酸血癥，陽痿，肌痙攣，鼻充血，耳鳴，夜尿，多尿，骨關(guān)節(jié)能，脫發(fā)，溶血性貧血，出血時間延長，白細胞減少，紫癜，視網(wǎng)膜病和血小板減少。在治療初期階段，極少數(shù)患者出現(xiàn)輕微而短暫的轉(zhuǎn)氨酶增高，臨床報道出現(xiàn)肝炎，但在治療中止后可逆。極罕見椎體束外綜合征和男子女性乳房。

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無任何部分激動劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可導(dǎo)致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），該酶亦可降解緩激肽，因此不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。

1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與&beta；受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與&beta；受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹慎。3.本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。4.應(yīng)用本品罕見出現(xiàn)急性肝

肝功能不全